Цефалоспорины V поколения

На фармацевтическом рынке России зарегистрирован новый антимикробный препарат цефтобипрола медокарил (Зефтера®, компания Janssen Pharmaceutica N.V, Бельгия, номер регистрационного удостоверения ЛСР-002180/09 от 20.03.2009 г.), являющийся на настоящий момент единственным представителем V поколения цефалоспоринов и обладающий уникальной для β-лактамов активностью в отношении метициллинорезистентных штаммов S. aureus.

Цефтобипрол обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра патогенов – грамположительных возбудителей: S. aureus и коагулазонегативных стафилококков, S. pneumoniae, E. faecalis, включая штаммы, резистентные к традиционно применяемым антибиотикам; грамотрицательных патогенов: H. influenzae, энтеробактерий (кроме штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра действия — БЛРС), некоторых изолятов P. aeruginosa. Расширение спектра активности в сравнении с цефалоспоринами I-IV поколений достигается за счёт значительного повышения аффинности молекулы цефтобипрола к пенициллиносвязывающим белкам (ПСБ), включая ПСБ-2а, характерный для метициллинорезистентных стафилококков.

В двух рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность и благоприятный профиль безопасности цефтобипрола. В первом исследовании (n=784) проводилось сравнение цефтобипрола (500 мг каждые 12 ч в/в в виде 60-мин инфузии) с ванкомицином (1000 мг каждые 12 ч в/в в виде 60-мин инфузии) у пациентов с осложнёнными инфекциями кожи и мягких тканей. Во втором (n=828) цефтобипрол (500 мг каждые 8 ч в виде 120-мин инфузии) сравнивался с комбинацией ванкомицина (1000 мг каждые 12 ч в/в в виде 60-мин инфузии) с цефтазидимом (1000 мг каждые 8 ч в/в в виде 120-мин инфузии) при лечении осложнённых инфекций кожи и мягких тканей, включая пациентов с инфицированной диабетической стопой без сопутствующего остеомиелита.

Препарат зарегистрирован в РФ для применения при лечении осложнённых инфекций кожи и мягких тканей, включая пациентов с инфицированной диабетической стопой без сопутствующего остеомиелита.

Цефтобипрол может назначаться в дозе 500 мг 2 раза в сутки в виде 60-мин в/в инфузии при осложнённых инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных только грамположительными возбудителями. При полимикробных инфекционных поражениях (грам(+) + грам(-)) или при инфекциях, вызванных грамотрицательными патогенами, а также у пациентов с инфицированной диабетической стопой цефтобипрол должен назначаться в дозе 500 мг каждые 8 ч в виде 120-мин в/в инфузии. Рекомендуемая длительность терапии составляет 7-14 дней.