Цефалоспорины IV поколения

Цефепим Антипсевдомонадный цефалоспорин IV поколения для парентарального применения.

Особенность строения цефепима заключается в том, что в его молекуле имеется одновременно отрицательный и положительный заряд (молекула, имеющая одновременно отрицательный и положительный заряд, называется цвиттерионом). Цефемовое ядро антибиотиков несет отрицательный заряд. Четвертичный азот присоединенной к ядру циклопентапиридиновой группы несет положительный заряд.

Особенности химической структуры цефалоспоринов IV поколения придают им ряд свойств:

1. За счет наличия отрицательного и положительного заряда обеспечивается хорошая растворимость в воде и быстрое проникновение через наружную мембрану бактерии.

2. Положительный заряд служит проводником молекулы для нахождения благоприятной позиции в каналах пор бактериальной клетки.

3. Обеспечивается повышение активности в отношении синегнойной палочки (Р.aeruginosa).

4. Повышается активность в отношении энтеробактерий (Enterobacteriaceae).

5. Придается устойчивость к β-лактамазам.

6. Обеспечивается повышение активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Особенности антимикробной активности Обладает сбалансированным спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет более высокую активность, чем цефалоспорины III поколения в отношении стафилококков. Обладает хорошей активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa (активность сравнима с цефтазидимом). Проявляет низкую способность вызывать селекцию мутантов, резистентных к β-лактамам.

Приобретенная резистентность Уровень устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae обычно не превышает 20%. Препарат сохраняет полную активность против продуцентов хромосомных β-лактамаз класса С и частичную - против продуцентов β-лактамаз расширенного спектра. В отношении всех энтеробактерий превосходит цефалоспорины III поколения. Резистентность синегнойной палочки в РФ к цефепиму в среднем составляет от 3 до 15%, по этому показателю цефепим равен меропенему и цефтазидиму и превосходит имипенем и ципрофлоксацин.

Основные показания Внебольничные и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами; инфекции, вызванные полирезистентными штаммами грамотрицательных бактерий (средство выбора); инфекции, вызванные P. aeruginosa (средство выбора). В качестве средства эмпирической терапии: внебольничная пневмония тяжелого течения (в комбинации с макролидом); госпитальная пневмония, в том числе ВАП (средство выбора); инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора); осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом, средство выбора); инфицированный панкреонекроз (в комбинации с метронидазолом); госпитальные инфекции мягких тканей; остеомиелит.

Дозирование Применяется внутривенно в дозе 2 г 2 раза в сутки, при фебрильной нейтропении или менингите - 2 г 3 раза в сутки. У детей старше 2 мес - 50 мг/кг с интервалом 8-12 ч.

Date: 2015-07-01; view: 388; Нарушение авторских прав