Ингибиторозащищенные карбоксипенициллины

Тикарциллин/клавуланат (комбинация антисинегнойного карбоксипенициллина тикарциллина и ингибитора β-лактамаз).

Лекарственная форма Порошок для инъекций 1,6; 3,2г

Особенности антимикробной активности Клавулановая кислота предупреждает ферментативную инактивацию тикарциллина при действии β-лактамаз. Активен в отношении Грам(+) (стрептококков, чувствительных к пенициллину пневмококков, оксациллинчувствительных стафилококков) и Грам (-) (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокков, листерий, H. Influenzae, M. catarrhalis, анаэробов (включая B. fragilis), P. aeruginosa, некоторых видов Enterobacteriaceae.

Приобретенная резистентность Широко распространена у госпитальных штаммов Enterobacteriaceae и P. aeruginosa.

Основные показания: внебольничные и нетяжелые госпитальные инфекции (аэробно-анаэробные) вне ОРИТ (легочные – абсцесс, эмпиема (средство выбора); интраабдоминальные; малого таза; раневые)

Дозирование В/в (инфузия): взрослые – по 3,2 г 3–4 раза в сутки.

Дети: 75 мг/кг 3–4 раза в сутки; новорожденные – по 80 мг/кг 2 раза в сутки; недоношенные: < 2 кг – 75 мг/кг 2 раза в сут, > 2 кг - 75 мг/кг 3 раза в сутки.

Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения С осторожностью применяют при беременности, кормлении грудью, в возрасте детей до 3 мес, тяжелой печеночной недостаточности

Побочные эффекты Аллергические реакции. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; ЦНС: головная боль, головокружение; Другие побочные эффекты (встречаются редко): Электролитные: гипокалиемия, гипернатриемия; Гематологические: кровоточивость; Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Таким образом, тикарциллин/клавуланат имеет более широкий антимикробный спектр за счет Klebsiela spp., P.vulgaris, C.diversus, а также B.fragilis. К нему реже отмечается резистентность других Гр^– бактерий и стафилококков. Однако наличие ингибитора β-лактамаз не всегда обеспечивает активность в отношении ряда грамотрицательных бактерий, продуцирующих хромосомные β-лактамазы класса С. Так, что тикарциллин/клавуланат не имеет преимуществ перед тикарциллином по действию на P.aeruginosa.

Следовательно, и показания для применения тикарциллин/ клавуланата несколько шире и включают тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции различной локализации, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой: инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); осложненные инфекции МВП; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; сепсис.