Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
Передозировка
|
|
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.
Билет 6
Местноанестезирующие средства — средства для местной анестезии, местные анестетики — это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.
При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.
Для местного обезболивания тканей во время оперативных вмешательств издавна применяли охлаждение льдом или легкоиспаряющимися жидкостями, перетягивание конечностей жгутами. Однако лишь после открытия фармакологами местноанестезирующих средств метод местного обезболивания получил широкое распространение в хирургии. В 1859 г. Ниман и Векслер выделили из листьев коки кокаин, который в дальнейшем стал использоваться в медицинской практике для местной анестезии. Первым анестезию кокаином предложил русский врач В. К. Анреп, который в 1879 г. наблюдал свойства кокаина в эксперименте на животных и на себе. Впоследствии хирургические операции с применением кокаина провели И. Н. Кацауров, А. И. Лукашевич, С. П. Коломнин, В. Ф. Войно-Ясенецкий и др. В 1884 г. кокаин был впервые использован при офтальмологических операциях. Однако недостаточное знание токсичности и дозирования стало причиной тяжелых осложнений, а в некоторых случаях— и гибели больных. Все это способствовало поиску менее токсичных аналогов кокаина.
Показания к применению: для местного обезболивания, купирования почечной колики (паранефральная блокада по Вишневскому).
Побочные эффекты: наиболее серьезные связаны с аллергическими реакциями, идиосинкразией (проявление которых различно — от кожной сыпи до анафилактического шока); гипотензией, судорогами, поэтому перед применением препарата требуется провести тщательный аллергологический анамнез и постановку проб на индивидуальную чувствительность.
Билет 7
М-холиноблокаторы уменьшают стимулирующее влияние парасимпатической иннервации не секрецию желудочного сока и моторику желудка. При гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки м-холиноблокаторы не только уменьшают избыточную секрецию желудочного сока, но и устраняют болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника.
При указанных заболеваниях применяют атропин, метацин, платифиллин, препараты белладонны. Применение этих препаратов сопровождается такими побочными эффектами, как сухость во рту, паралич аккомодации (не выражен при использовании метацина), тахикардия.
В последние годы для лечения пептических язв желудка предложен пирензепин (гастрозепин), который избирательно блокирует м-холинорецепторы желез желудка, не влияя практически на м-холинорецепторы глаз, сердца и мало нарушая секрецию слюнных желез. Препарат назначают внутрь в таблетках. При его применении не отмечается нарушений аккомодации, тахикардии, возможна незначительная сухость во рту.
АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)
Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.
Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.
Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).
Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Способ применения и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).
Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.
Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.
При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.
При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).
Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.
Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.
Билет 8
| Альфа-адреномиметические средства Адреномиметические средства I Адреномимети́ческие сре́дства (adrenomimetica; адрено [Рецепторы] + греч. mimētikos подражающий, воспроизводящий; син. адреномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции адренорецепторов их естественными эндогенными лигандами — норадреналином и адреналином. А. с. могут быть отнесены к средствам медиаторного действия, которое не связано с возбуждением симпатической нервной системы, поэтому нередко применяемое обозначение А. с. как «симпатомиметических средств» неверно. Адренергический эффект может быть обусловлен как непосредственным взаимодействием адренорецептора с адреномиметиком — взамен реагирования с естественным медиатором (А. с. прямого действия), так и накоплением избытка медиатора в синапсе вследствие блокады моноаминооксидазы или угнетения обратного захвата норадреналина нервным окончанием (А. с. непрямого действия). Ингибиторы МАО и нейронального захвата реализуют свои эффекты главным образом в синапсах ц.н.с., большинство из них используется как Антидепрессанты. А. с. прямого действия, в зависимости от типа адренорецепторов, с которыми они взаимодействуют (см. Рецепторы), подразделяют на преимущественно α- и премущественно β-адреномиметики (с той или иной степенью избирательности влияния на α1-, α2-, β1- и β2-рецепторы). Они также могут быть премущественно центрального или преимущественно периферического действия. α-адреномиметиками преимущественно центрального действия являются гуанфацин, клофелин, метилдофа, относимые к группе антигипертензивных средств (Антигипертензивные средства). А. с. преимущественно периферического действия, в зависимости от избирательности (селективности) их влияния на отдельные типы адренорецепторов, применяются в клинической практике для коррекции нарушений различных вегетативных функций (сердечной деятельности, бронхиальной проходимости, сократимости миометрия и др.) и обычно включаются в состав соответствующих групп препаратов (см. Бронхорасширяющие средства, Кардиотонические средства, Токолитические средства). Хотя указанная избирательность действия в достаточной мере условна (у большинства А. с. по мере увеличения их дозы спектр возбуждаемых адренорецепторов расширяется), именно она является основой для выбора определенного препарата из группы А. с. при конкретной форме патологии. А. с. с малой избирательностью действия (α+β-адреномиметики с некоторым преобладанием β-адренергических эффектов) — адреналин, эфедрин, дэфедрин. Адреналин выпускается в ампулах в виде гидрохлорида (0,1% — 1 мл) или гидротартрата (0,18% — 1 мл), а для офтальмологической практики также в виде дипивалата (0,1% раствор — глазные капли). При введении в организм наиболее заметно проявляются его β-адренергические эффекты — повышение темпа сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение сократимости миокарда и работы сердца, рост систолического АД, гиперемия кожи лица (вследствие расширения мелких артерий), гипергликемия, бронходилатация, а при передозировке также беспокойство, тремор, экстрасистолия. Чем выше доза препарата, тем больше выражено действие на α-адренорецепторы, что проявляется расширением зрачков, сужением сосудов, возрастанием диастолического АД, сокращением селезенки. Используют адреналин подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно, внутрисердечно (в реаниматологии), а также местно (для локального сосудосуживающего эффекта), например, в форме глазных капель, растворов для орошения. Применяют при анафилактическом шоке, приступе бронхиальной астмы, аллергическом отеке гортани, реже (если отсутствуют более избирательные адреномиметики) — при острой сердечно-сосудистой недостаточности, резкой брадикардии в связи с угнетением синусового ритма или нарушением атриовентрикулярной проводимости, в офтальмологии - при открытоугольной глаукоме. Противопоказания к применению: артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз (особенно сосудов мозга и сердца), аневризмы сосудов, закрытоугольная глаукома, тиреотоксикоз, сахарный диабет (исключение — гипогликемия вследствие передозировкой инсулина), беременность. Во избежание усиления аритмогенного действия не следует применять адреналин на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном и в первые 40—90 мин после вливания эуфиллина или препаратов кальция. Эфедрин (алкалоид из ряда растений семейства эфедровых) выпускается в виде гидрохлорида в форме порошка, таблеток по 0,025 г (для детей — по 0,001—0,003 г), 5% раствора в ампулах по 1 мл, 2% и 3% растворов во флаконах по 10 мл, а также в составе комбинированных форм препаратов для лечения бронхиальной астмы («Теофедрин», «Эфатин», «Солутан» и др.). В сравнении с адреналином, эфедрин действует более длительно (медленнее разрушается в организме) и, являясь преимущественно непрямым адреномиметиком (ингибиция МАО и нейронального захвата), он в большей степени проявляет центральное действие, возбуждая ц.н.с., подобно фенамину. Периферические адренергические эффекты такие же, как адреналина. Назначают эфедрин внутрь, подкожно, внутримышечно, реже (при коллапсе) — внутривенно капельно, а также местно, например, закапыванием в нос, в глаз (для расширения зрачка) либо в виде ингаляций аэрозоля. Применяют для купирования и предотвращения приступов бронхиальной астмы (чаще в сочетании с другими препаратами), при снижении АД (в т.ч. в течение хирургических операций), при отравлениях снотворными средствами, нарколепсии, миастении, энурезе (для облегчения просыпания), при кровотечениях, ринитах. передозировка проявляется повышением АД, тахикардией, возможны психическое возбуждение, тремор, потеря аппетита, тошнота, рвота, бессонница, затруднение мочеиспускания. Противопоказания — те же, что для адреналина, а также бессонница, психическая нестабильность. Дэфедрин (гидрохлорид псевдоэфедрина — алкалоида, выделяемого из эфедры хвощевой) выпускается в таблетках по 0,03 г. Как адреномиметик дэфедрин менее активен (и менее токсичен), чем эфедрин, с которым он наиболее близок по фармакологическим свойствам. Применяется при бронхиальной астме. Противопоказания те же, что для эфедрина. А. с. с преобладающим влиянием на α-адренорецепторы — норадреналин, мезатон, фетанол, нафтизин, галазолин. норадреналина гидротартрат выпускается в виде 0,2% раствора в ампулах по 1 мл. Основное действие — вазопрессорное, приводящее к снижению кровотока в периферических тканях, органах брюшной полости, почках с значительным ростом общего периферического сопротивления кровотоку. Наблюдаемые проявления этого действия — бледность кожных покровов, повышение АД, (особенно диастолического) и центрального венозного давления. влияние на β1-адренорецепторы мало выражено. Оно может проявиться умеренным повышением ударного объема сердца, однако темп сердечных сокращений при этом рефлекторно (из-за повышения АД) чаще снижается. Работа сердца и, соответственно, его потребность в кислороде возрастают главным образом вследствие преодоления повышенного сопротивления кровотоку. При передозировке препарата β-адренергические эффекты становятся заметнее, но ведущим признаком является резкое повышение АД, обычно сопровождающееся появлением выраженной головной боли, иногда также тошнотой, рвотой. Применяют препарат только внутривенно капельно после разведения содержимого 2—4-х ампул (4—8 мг) в 1 л изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; первоначальная скорость введения — 10 капель в 1 мин, затем ее изменяют, достигая требуемого уровня АД. Из-за быстрого разрушения норадреналина в организме гипертензивный эффект исчезает в первые минуты после прекращения введения препарата. Основное показание к применению — острая артериальная гипотензия разной природы. Противопоказания те же, что для адреналина. Мезатон выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл и в форме порошка для приготовления растворов нужных концентраций. Мезатон — синтетический адреномиметик, не является катехоламином и медленнее, чем норадреналин, разрушается в организме, поэтому его вазопрессорный эффект развивается более постепенно и длится дольше. При остром снижении АД мезатон применяют подкожно, внутримышечно (0,3—1 мл 1% раствора), внутривенно струйно (0,1—0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5—20—40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида) либо капельно (1 мл 1% раствора в 250—500 мл 5% раствора глюкозы). С целью сужения сосудов слизистых оболочек (при рините, конъюнктивите) местно применяют 0,5—1% раствор мезатона, для расширения зрачка — капли 1—2% раствора; при местной анестезии к 10 мл анестетика добавляют 0,3—0,5 мл 1% раствора. Противопоказания те же, что для адреналина. Фетанол, близкий по химическому строению к мезатону, оказывает более длительный вазопрессорный эффект. Выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл, порошка (для приготовления растворов и мазей в офтальмологической практике), а также в форме таблеток по 0,005 г для приема внутрь, что позволяет применять препарат при хронических формах артериальной гипотензии разной природы (по 1 таблетке 1—3 раза в сутки). Используется также в лечении открытоугольной глаукомы. Противопоказания те же, что для адреналина. Нафтизин — нитрат либо гидрохлорид 2-(α-Нафтилметил)-имидазолина в виде 0,05% или 0,1% раствора (во флаконах) или 0,1%-й эмульсии (зарубежный препарат «Санорин») — применяется главным образом в виде закапываний в нос при аллергических и острых инфекционных ринитах, синуитах (с целью местного противовоспалительного и противоотечного действия), а также для остановки носового кровотечения (используются тампоны, смоченные 0,05% раствором). При хронических ринитах не рекомендуется, т.к. многодневное применение быстро приводит к тахифилаксии с потребностью в повышении дозы и частоты применения препарата (для поддержания сосудосуживающего эффекта), что может обусловить резорбтивное действие с проявлением как α-, так и β-адренергических эффектов (повышение АД, расширение зрачков, возбуждение, тремор и др.). Галазолин по химическому строению близок к нафтизину. Он имеет те же формы выпуска и применяется по тем же показаниям, теми же способами и с той же осторожностью, что и нафтизин. А. с. с преобладающим влиянием на β-адренорецепторы представлены препаратами с разной степенью избирательности действия. К ним относят неселективные (влияющие на β1+β2-рецепторы) изадрин и орципреналин, сравнительно избирательный β1-адреномиметик добутамин и селективные β2-адреномиметики. Изадрин (изопротеренол, эуспиран) — гидрохлорид либо сульфат N-изопропилнорадреналина — выпускается для ингаляций как 0,5% и 1% растворы (во флаконах), в аэрозольных баллонах с дозированным распылением (одна доза аэрозоля содержит 0,075 мг препарата), а также в форме таблеток по 0,005 г, принимаемых под язык. В малых дозах вызывает главным образом β2-адренергические эффекты — расширение бронхов, снижение тонуса мелких артерий, снижение АД, торможение сокращений матки (токолитическое действие). По мере повышения дозы возрастает влияние на β1-адренорецепторы (облегчается синоатриальная и атриовентрикулярная проводимость, возрастают темп сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде), а при передозировке наблюдаются тремор, выраженная тахикардия, экстрасистолия и признаки α-адренергических эффектов — повышение АД, расширение зрачков. Причиной передозировки у больных бронхиальной астмой обычно бывает повышение частоты ингаляций препарата из-за снижения его бронхолитического эффекта вследствие тахифилаксии. Основные показания к применению — бронхоспазм (при бронхиальной астме, хроническом бронхите) и брадикардия при синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде сердца (Блокада сердца). Иногда применяют также при гипокинетической форме кардиогенного шока. Основные противопоказания — выраженный атеросклероз венечных артерий сердца, экстрасистолии, тиреотоксикоз, беременность (в первые 3 мес. и в предродовом периоде). Орципреналин (алупент, астмопент) выпускается в таблетках по 0,02 г, в виде 0,05% раствора в ампулах по 1 и 10 мл для внутримышечного или внутривенного (капельно 10 мл в 250 мл 5% раствора глюкозы) введения при атриовентрикулярной блокаде, а также в аэрозольных балонах-ингаляторах с дозированными порциями (по 0,75 мг). Показания и противопоказания к применению те же, что для изадрина. Добутамин — катехоламин, близкий по химическому строению к дофамину. Считается избирательным стимулятором β1-адренорецепторов. Выпускается по 0,25 г, растворенных либо в 20 мл (во флаконах), либо в 5 мл (5% раствор в ампулах). Применяется как кардиотоническое средство быстрого (но кратковременного) действия в ургентной практике. Содержимое флакона или ампулы дополнительно разводят в 5% растворе глюкозы и вводят внутривенно со скоростью 2,5—10 мкг/кг в 1 мин под контролем сердечного ритма, АД и самочувствия больного (при превышении скорости введения возможны тошнота, головная боль, тахикардия, сердечные аритмии). Противопоказание — идиопатический субаортальный стеноз. Селективные β2-адреномиметики — гексопреналин, тербуталин, фенотерол, сальбутамол и препараты пролонгированного действия (формотерол, савентол, сальметерол) возбуждают β2-адренорецепторы в дозах, которые не вызывают β1-адренергические эффекты. Диапазон доз, в котором такая селективность сохраняется, не одинаков для отдельных препаратов. Соответственно различаются они и по такому показателю селективности, как отношение взаимодействия с β2- к взаимодействию с β1-адренорецепторами по данным радиолигандного анализа. Для изадрина этот показатель примерно равен 1, для тербуталина он составляет 8, для фенотерола — 120, формотерола — 400, сальбутамола — 1375, сальметерола — 85000. Т.е. селективность относительно низка у тербуталина и наиболее выражена у сальбутамола и сальметерола. применяются препараты этой группы главным образом как Бронхорасширяющие средства и Токолитические средства. Все А. с. хранятся в прохладном, защищенном от света месте. II Адреномимети́ческие сре́дства (adrenomimetica; Адрено- + греч. mimētikos способный к подражанию, подражающий; син. адреномиметики) лекарственные средства с различным механизмом действия, вызывающие физиологические эффекты, характерные для возбуждения адренорецепторов. α-Адреномимети́ческие сре́дства — А, с., воспроизводящие преимущественно эффекты возбуждения α-адренорецепторов (например, мезатон). β-Адреномимети́ческие сре́дства — А, с., воспроизводящие преимущественно эффекты возбуждения β-адренорецепторов |
Билет 9
| Симпатолитические средства Симпатолитические средства, фармакологические вещества, препятствующие эффектам стимуляции симпатических нервов, т. е. передаче возбуждения с этих нервов на эффекторы. Действие таких веществ соответствует физиологическим явлениям, возникающим при ослаблении тонуса симпатических нервов: кровеносные сосуды расширяются, сокращения сердца урежаются, артериальное давление снижается. Блокада передачи возбуждения с симпатических нервов на эффекторы осуществляется путём вмешательства С. с. в основные процессы, происходящие в пресинаптической части адренергических нейронов. По преимущественному воздействию на один из этих процессов, обусловливающему симпатолитический эффект (хотя в действии каждого С. с., как правило, можно выделить несколько механизмов), С. с. подразделяют на группы. К первой относят средства, вызывающие опустошение депо адренергических медиаторов (норадреналина и адреналина) в окончаниях симпатических нервов (резерпин и октадин, синонимы гуанетидин, изобарин, исмелин); в начале их действия возможно кратковременное повышение артериального давления в связи с "выбросом" медиаторов из депо. Ко второй группе относят С. с., которые препятствуют освобождению ("выбросу") медиаторов из депо, находящихся в окончаниях симпатических нервов (например, орнид, синоним бретилий). Многие авторы выделяют также С. с., нарушающие биосинтез медиаторов, — происходит образование "ложного" медиатора — в окончаниях симпатических нервов (например, альфаметил — дофа, синоним альдомет). По влиянию на функции эффекторов, имеющих симпатическую иннервацию, С. с. близки адренолитическим средствам (адреноблокаторам — фентоламину, тропафену, дигидроэрготамину, пропранололу), которые, блокируя адренергические рецепторы, препятствуют действию на них медиаторов. Способность С. с. понижать артериальное давление используют в терапии гипертонической болезни. |
Бета-адреноблокаторы — представляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1-адренорецепторов, ко второй, блокаторы β1-адренорецепторов и β2-адренорецепторов.
При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты, уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).
При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса беременной матки, тонуса артериол, и росту ОПСС.
Препараты данной группы применяются преимущественно для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с бронхиальной астмой.
Билет 10
Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.
Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции W.T.G. Morton в Бостоне (США) в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко применять выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. Долгое время диэтиловый эфир был основным средством для наркоза.
Диэтиловый эфир (эфир для наркоза) — СН3-СН2-О-СН2-СН3 — жидкость, которая легко испаряется. При вдыхании паров диэти-лового эфира развивается наркоз (ингаляционный наркоз).
В действии диэтилового эфира различают 4 стадии:
I— стадия анальгезии,
II - стадия возбуждения,
III - стадия хирургического наркоза,
IV - агональная стадия.
Стадия анальгезии — утрата болевой чувствительности при сохранении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изменены.
Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем, некоторые функции ЦНС активируются. У пациентов развивается двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус. Усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связано с угнетением тормозных процессов в головном мозге.
Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилово-го эфира углубляется. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание уре-жается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: 1) легкий наркоз, 2) средний наркоз, 3) глубокий наркоз, 4) сверхглубокий наркоз.
По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколько часов) посленаркозным сном.
Агоналъная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Артериальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает в связи с сердечной недостаточностью и остановкой дыхания
Диэтиловый эфир — активное наркотическое средство. Минимальная альвеолярная концентрация паров диэтилового эфира в объемных процентах, при которой у 50% пациентов устраняется двигательная реакция на болевое раздражение, — МАК (MAC — minimum alveolar concentration) составляет 1,9%.
Диэтиловый эфир вызывает выраженную анальгезию и миоре-лаксацию.
Наркотическая широта (диапазон между наркотической концентрацией и концентрацией, при которой угнетается дыхание) у диэтилового эфира занчительная. Это позволяет в полевых условиях проводить эфирный наркоз с помощью простой маски.
Однако диэтиловый эфир обладает рядом отрицательных свойств:
· раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез; может вызывать ларингоспазм, рефлекторную брадикардию, рвоту;
· для действия диэтилового эфира характерна выраженная и длительная стадия возбуждения;
· возможны тошнота, рвота на выходе из наркоза;
· пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
В настоящее время диэтиловый эфир редко применяют для наркоза.
При поисках негорючих средств для ингаляционного наркоза были синтезированы галогеносодержащие углеводороды, обладающие наркотическими свойствами - галотан, энфлуран, изофлуран, севофлуран.
Эти соединения, а также закись азота составляют современные средства для ингаляционного наркоза. Важным достоинством этих средств является легкая управляемость ингаляционного наркоза.
Кроме того, состояние наркоза вызывают некоторые соединения, которые можно вводить внутривенно - тиопентал-натрий, гексо-барбитал, пропанидид, пропофол и др. Наркоз, вызываемый этими веществами, называют неингаляционным наркозом. Особенностями неингаляционного наркоза являются отсутствие стадии возбуждения и малая управляемость глубиной наркоза.
Date: 2015-07-01; view: 417; Нарушение авторских прав