Анальгетики со смешанным

(опиоидным и неопиоидным) механизмом действия

К этой группе относится трамадол. Он взаимодействует с опи-оидными рецепторами, а также влияет на моноаминергическую си­стему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. Неопиоидный компонент анальгезии, очевидно, связан с уменьше­нием нейронального захвата серотонипа и норадреналина. Одна из сторон этого эффекта состоит в усилении нисходящих тормозных серотонинергических и адренергических влияний на межнейрон­ную передачу ноцицептивных импульсов в спинном мозге.

По апальгетической активности в 5-10 раз уступает морфину. Мало влияет на дыхание и функции желудочно-кишечного трак­та. Наркогенный потенциал значительно меньше, чем у агонис-тов опиоидных рецепторов.

ЧастьЗ • Частная фармакология • Глава 7

Хорошо всасывается в кишечнике. Продолжительность действия 4-5 ч.

Применяется при средней степени и сильной хронической и с >с трои боли. Назначают внутрь, вводят ректально и внутривенно.

Слабым антидотом трамадола является налоксон.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА»

(отметить правильные ответы)

I. Агонисты опиоидных рецепторов:

I. Фентанил. 2. Налоксон. 3. Морфин.4. Промедол. 5. Парацета­
мол.

II. Антагонист опиоидных рецепторов:

1. Фентанил. 2. Налоксон. 3. Морфин. 4. Промедол. 5. Цараце-

1ЛМОЛ.

III. Морфин вызывает:

1. Уменьшение боли любого происхождения. 2. Эйфорию. 3. Сон­ливость. 4. Угнетение центра дыхания. 5. Расширение зрачков. 6. Су­жение зрачков. 7. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (сфинктеры мочевого пузыря, гладкие мышцы желудка, кишечника, желчных путей и бронхов). 8. Понижение тонуса глад­ких мышц внутренних органов. 9. Обстипацию (запор).

IV. Анальгетическое действие морфина связывают:

1. С нарушением синаптической передачи в проводящих путях болевой чувствительности ЦНС. 2. С нарушением проведения им­пульсов по нервным волокнам. 3. С изменением эмоционального отношения к боли.

V. Причины обстипации (запора), возникающей при введении мор­
фина:

1. Угнетение секреции пищеварительных желез. 2. Повышение секреции пищеварительных желез. 3. Спазм сфинктеров желудоч­но-кишечного тракта. 4. Угнетение перистальтических движений кишечника.

Фармакология с общей рецепт

VI. Признаки острого отравления морфином:

1. Коматозное состояние. 2. Угнетение дыхания. 3. Сужение зрач­ков. 4. Повышение температуры тела. 5. Понижение температуры тела.

VII. Основные мероприятия при остром отравлении морфином:

1. Введение специфических антагонистов (налоксон). 2. Введе­ние стимуляторов дыхания рефлекторного действия (цититон). 3. Искусственная вентиляция легких. 4. Кислородотерапия. 5. Про­мывание желудка (раствором калия перманганата или танина). 6. Введение солевых слабительных средств. 7. Форсированный ди­урез. 8. Согревание пациента.

VIII. Неопиоидный анальгетик:

1. Морфин. 2. Парацетамол. 3. Налоксон. 4. Промедол.

IX. Парацетамол:

1. Обладает анальгетическим и жаропонижающим свойством. 2. Обладает противовоспалительной активностью. 3. Большая тера­певтическая широта. 4. Небольшая терапевтическая широта.

X. Болеутоляющий эффект клофелина определяется тем, что он яв­
ляется:

1. Агонистом опиоидных рецепторов. 2. Ингибитором биосинте­за простагландинов. 3. Агонистом ГАМК-рецепторов. 4. Агонистом а,-адренорецепторов.

Правильные ответы

I (1, 3, 4). II (2). III (1, 2, 3, 4, 6, 7, 9). IV (1, 3). V (1, 3, 4). VI (1, 2, 31 5). VII (1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9). VIII (2). IX (1, 4). X (4).