На адренергические синапсы

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляет­ся посредством норадреналина. В пределах периферической ин­нервации норадреналип принимает участие в передаче импульсов с адренергических волокон на эффекторные клетки (рис. 4.1).

Адренергические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на тонкую сеть волокон с варикозными утолщениями, выполняю­щими функцию нервных окончаний. Последние участвуют в обра­зовании синаптических контактов с эффекторными клетками. В варикозных утолщениях находятся везикулы (пузырьки), содер­жащие медиатор норадреналин (см. рис. 4.1).

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах. В ответ на нервные импульсы происходят высвобожде­ние норадреналина в синаптическую щель и его последующее вза­имодействие с адренорецепторами ностсинантической мембра­ны. Адренорецепторы неоднородны, выделяют два основных типа адренорецепторов: а и (3. В свою очередь а-адренорецепто-ры представлены а,- и а₂-подтипами. а,-адренорецепторы локали­зуются постсинаптически, ос,-адренорецспторы — пресинапти-чески и вне синапсов. Физиологическая роль пресинаптических ос₂-адренорецеиторов заключается в их участии в системе обрат­ной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норад­реналина.

ос₉-Адренореценторы расположены и на мембранах эффектор-ных клеток, вне синапсов. Очевидно, они возбуждаются в основ­ном циркулирующим в крови адреналином (о^-адренорецепторы активируются преимущественно медиатором норадреналином).

Фармакология с общей рецептурой

— холинергический нейрон

— адренергический нейрон

— свободный норадреналин

— норадреналин в везикулах

Рис. 4.1. Адренергический синапс:

МАО — моноаминооксидаза; КОМТ — катехол-0-метилтрансфераза; ПреАр -ческие адренорецепторы; ЭФ — эффекторная клетка

пресинапти-

Среди постсинаитических и внесинаптических (3-адренорецеп-торов выделяют (3,-адренорецепторы (например, в сердце), (3₂-адре-нореценторы (в бронхах, сосудах, матке) и (З^адренорецепторы (в жировой ткани).

Известны вещества (как агонисты, так и антагонисты), которые избирательно действуют на разные типы адренорецепторов.

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 4 89

Действие медиатора норадреналина на адренорецепторы крат­ковременно. Это объясняется главным образом быстрым захватом окончаниями адренергических волокон (так называемый обрат­ный нейрональный захват) до 75-80 % медиатора, находящегося в < инантической щели, и последующим его депонированием.

Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окон­чаниях регулируется ферментом моноаминоксидазой (МАО).

Небольшие количества медиатора подвергаются экстранейро-пальному захвату эффекторными клетками (гладкими мышцами и

др-)-

Таким образом, баланс норадреналина зависит от его синтеза, депонирования, неирональпого и экстранейронального захвата, а также от ферментативных превращений.

Возможности фармакологического воздействия на адренерги-ческую передачу нервных импульсов довольно разнообразны.

Наиболее часто в медицинской практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы. Вещества, стимулирующие адре­норецепторы, называют адреномиметиками, а угнетающие — адре-1 юблокаторами.

По преимущественной локализации действия основные сред­ства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синап­сах, подразделяют на следующие группы.

I. ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НЕПОСРЕДСТВЕННО НА АДРЕНОРЕ­
ЦЕПТОРЫ:

а) адреномиметики прямого действия — норадреналин, адрена­
лин, изадрин и др.;

б) адреноблокаторы — фентоламин, иразозин, анаприлин и др.

II. ВЕЩЕСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ, ВЛИЯЮЩИЕ ПА
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ И/ИЛИ ДЕПОНИРОВАНИЕ НОРАДРЕНАЛИНА:

а) симпатомиметики — эфедрин;

б) симпатолитики — резерпин.

По тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отноше­нии а- и Р-адренорецепторов их можно подразделить следующим образом.

I. АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

1. Стимулирующие а- и р*-адренорецепторы:

Адреналин, норадреналин.

Фармакология с общей рецептурой!

2. Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы:

Мезатон, нафтизин, галазолин.

3. Стимулирующие преимущественно Р-адренорецепторы:

Изадрин, сальбутамол, добутамин.

II. АДРЕНОШЮКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

1. Блокирующие (Х-адренорецепторы: Фентоламин, празозин.

2. Блокирующие Р-адренорецепторы: Анаприлин, атенолол.

3. Блокирующие а- и Р-адренорецепторы:

Лабеталол.

Date: 2015-07-01; view: 839; Нарушение авторских прав