Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
Химические превращения (биотрансформация, метаболизм) лекарственных средств в организме
|
|
| '' | |||||
| МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ ТРАНСФОРМАЦИЯ | |||||
| Окисление Восстановление Гидролиз | |||||
| ' | ■1 | ||||
| КОНЪЮГАЦИЯ | |||||
| С глюкуроновой кислотой С серной кислотой С аминокислотами С глутатионом Метилирование Ацетилирование | |||||
| ' | ' | ||||
| МЕТАБОЛИТЫ и КОНЪЮГАТЫ | |||||
| ' | г | ||||
| ЭКСКРЕЦИЯ | |||||
Большинство лекарственных средств подвергается в организме биотрансформации. В неизмененном виде выделяются главным образом высокогидрофильные ионизированные соединения. Из липофильных веществ исключение составляют средства для ингаляционного наркоза, основная часть которых в химические реакции в организме не вступает. Они выводятся легкими в том же виде, в каком были введены. В биотрансформации лекарственных средств участвуют многие ферменты, из которых важнейшая роль принадлежит микросомальным ферментам печени. Они метаболизируют чужеродные для организма ли-пофильные соединения (разной структуры), превращая их в более гидрофильные. Субстратной специфичности у них нет. Существенное значение имеют и немик-росомальные ферменты разной локализации (печени, кишечника и других тканей, а также плазмы), особенно при биотрансформации гидрофильных веществ.
Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов: метаболическую трансформацию и конъюгацию. Метаболическая трансформация —это превращение веществ в результате окисления, восстановления и гидролиза.
Конъюгация — это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических групп или молекул эндогенных соединений.
| Схема П.З.Пути биотрансформации лекарственных средств в организме |
Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ или следовать за метаболической трансформацией (схема II.3).
Фармакология с общей рецептурой
При метаболической трансформации и конъюгации вещества переходят в более полярные и более водорастворимые метаболиты и конъюгаты. Это благоприятствует их дальнейшим химическим превращениям, если они необходимы, а также способствует их выведению из организма.
В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно теряют биологическую активность. Таким образом, эти процессы ограничивают действие веществ во времени. При патологии печени, сопровождающейся снижением активности микросомальных ферментов, продолжительность действия ряда веществ увеличивается. Известны и ингибиторы различных как микросомальных, так и немикросомальных ферментов. Они пролонгируют эффекты препаратов, которые инак-тивируются этими ферментами. Вместе с тем некоторые соединения повышают скорость (индуцируют) синтеза микросомальных ферментов.
Date: 2015-07-01; view: 1150; Нарушение авторских прав