Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
Медицинская химия
|
|
Несмотря на впечатляющие успехи прямой поиск соединений –“лидеров” методом комбинаторной химии, т.е. перебором всех возможных комбинаций структур обладает принципиальным и неустранимым недостатком. Он все равно остается, хоть и быстрым, но поиском “иголки в стоге сена”, причем иголки в стоге может и не оказаться.
Если посчитать, сколько всего структур может существовать в органической химии (перебор комбинаций только атомов кислорода, углерода, водорода и азота), то получается около 10180 веществ. Теоретически каждое из них можно синтезировать и испытать, однако, скорее всего для этого не хватит атомов во всей Вселенной. Поэтому простой синтез максимально возможного количества веществ не решает всех проблем.
Так сейчас уже синтезированы и проскринированы миллионы различных соединений. Но из всего этого многообразия дальнейшее применение в клинической практике нашла только одна десятитысячная доля (103–104 веществ). В связи с этим возникает принципиальный вопрос, „Что делать дальше?“ Получать ещё десятки миллионов всевозможных веществ и проверять их активность? А может быть, лучше попытаться предположить, какие структуры будут заведомо иметь нужную физиологическую активность, и лишь затем их синтезировать? Поэтому в настоящее время методология поиска лекарственных соединений существенно изменилась. Большинство химиков работающих для фармации пытаются сначала предсказать свойства новых веществ, а уже потом если нужно их делать.
Задача это довольно сложная. Дело в том, что химики, биологи и медики, как правило, говорят на совершенно разных языках. Например, медик просит сделать препарат для понижения кровяного давления, а биохимик предлагает найти ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента, снижение активности которого и приведёт к снижению давления. Язык же химиков - структурные формулы, поэтому для них такая постановка задачи неприемлема. В ответ они не могут предложить ни конкретную структуру, ни даже класс требуемого соединения. Чтобы создание такого лекарства стало возможным, нужен переводчик биохимической (или фармакологической) информации на язык структурных формул. Роль такого переводчика как раз и играет поддисциплина органической химии, получившая название „медицинская химия“ (medicinal chemistry, от английского medicine - лекарство). М едицинская химия включает в себя различные аспекты биологии, медицины, фармацевтики.
Предметом медицинской химии является поиск, структурный дизайн (drug design) и получение биологически активных соединений, изучение их метаболизма, интерпретация способа действия на молекулярном уровне и создание зависимостей структура - биологическая активность для целенаправленного синтезанеобходимых химических структур, обладающих заданным свойством.
Как самостоятельное научное направление медицинская химия сформировалась лишь во второй половине XX в. Однако первые исследования по установлению корреляции (качественной и количественной) между структурой или физико-химическими свойствами (в свою очередь зависящими от структуры) веществ и их физиологической активностью начали проводиться уже во второй половине XIX в. Значительную роль в становлении медицинской химии сыграла концепция химиотерапии Пауля Эрлиха, предполагавшая необходимость структурных изменений потенциального лекарственного препарата с целью достижения максимального соответствия между ним и его мишенью в организме.
Date: 2016-02-19; view: 749; Нарушение авторских прав