Главная Случайная страница


Полезное:

Как сделать разговор полезным и приятным Как сделать объемную звезду своими руками Как сделать то, что делать не хочется? Как сделать погремушку Как сделать неотразимый комплимент Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами Как сделать идею коммерческой Как сделать хорошую растяжку ног? Как сделать наш разум здоровым? Как сделать, чтобы люди обманывали меньше Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили? Как сделать лучше себе и другим людям Как сделать свидание интересным?

Категории:

АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника






Липофильность





Способность растворяться в жире определяет возможность препарата проникать через гематоэнцефалический барьер. Это может оказывать двоякий эффект. С одной стороны, это обусловливает появление такого нежелательного эффекта как депрессия, с другой – может оказывать благоприятное действие на центры блуждающего нерва в головном мозге и снижать частоту смертельных исходов у больных ИБС, перенесших инфаркт миокарда, обусловленный аритмиями.

Некоторые из препаратов являются высоколипофильными (лабетолол, пропранолол, пенбутолол), умеренно липофильными (метопролол, преналтерол, тимолол, окспренолол, бисопролол), некоторые – высокогидрофильными (атенолол, ксамотерол, соталол, прокталол, нодалол), некоторые – умеренно гидрофильными (целипролол, бетаксолол, ацебутолол, пиндолол).

Так, неселективный липофильный препарат пропранолол реально ухудшает качество жизни мужчин с АГ, а гидрофильный селективный атенолол его улучшает. В последнее время полагают, что скорее не липофильность, а отсутствие селективности может определять эти нежелательные эффекты со стороны ЦНС. Новые медленно высвобождающиеся формы препаратов оказывают существенно меньшее побочное действие, не вызывают выраженных колебаний концентрации в плазме крови, а эффекты со стороны ЦНС больше обусловлены значениями максимальной концентрации, чем ее средним уровнем. Не выявлено различий в общем самочувствии и субъективных симптомах у больных с АГ, леченных двумя селективными препаратами – гидрофильным атенололом и липофильным метопрололом в лекарственной форме с контролируемым высвобождением.

На кинетику высоколипофильных препаратов могут влиять такие факторы, как курение, прием других препаратов, вызывающих индукцию (рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или ингибирование (циметидин) метаболизирующих ферментов системы цитохрома Р-450, ускоряя или замедляя соответственно их выведение. Эти факторы не оказывают или имеют незначимое влияние на кинетику гидрофильных, умеренно гидрофильных и умеренно липофильных препаратов, что не требует корректировки их доз.



Механизм антигипертензивного действия b-блокаторов сложен и неоднозначен у разных препаратов. Однако все они приводят к более или менее выраженному снижению сердечного выброса за счет отрицательного инотропного (снижение сократимости) и отрицательного хронотропного (снижение ЧСС) эффектов. Важно, что возникающее при этом, особенно в начале терапии, повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) всегда выражено существенно меньше, чем должно было бы быть для данной величины сердечного выброса, что и обеспечивает снижение АД. При длительной терапии выраженность повышения ОПСС становится еще меньшей или вообще исчезает.

Эти гемодинамические эффекты обусловлены способностью препаратов блокировать высвобождение ренина, а в связи с этим уменьшать секрецию ангиотензина и альдостерона, повышать чувствительность барорецепторов каротидного синуса и дуги аорты, уменьшать высвобождение норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических нервных волокон, снижать активность сосудодвигательных центров головного мозга (липофильные препараты).

Важным отличием от других антигипертензивных препаратов является способность b-адреноблокаторов уменьшать выраженность прироста АД и ЧСС в ответ на физическую нагрузку и другие стрессорные влияния. Это позволяет увеличить хронотропный и инотропный резерв сердца, значительно снизить потребность миокарда в кислороде, что приводит к увеличению физической работоспособности больных и уменьшению выраженности ишемических изменений, вызванных физической нагрузкой. Это свойство b-адреноблокаторов дает преимущество перед остальными препаратами в плане использования их для больных стенокардией.






Date: 2015-05-23; view: 968; Нарушение авторских прав

mydocx.ru - 2015-2020 year. (0.008 sec.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав - Пожаловаться на публикацию