А) Адреноблокирующие вещества

26.

Адреноблокирующими назывыают вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными видами адренорецепторов эту группу веществ делят на а-адреноблокаторы и В- адреноблокаторы.

а) Адреноблокирующие вещества. Блокада а- адренорецепторов приводит к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления.

Блокируя а- адренорецепторы, вещества этой группы препятствуют возбуждению их а-адреномиметическими веществами. Поэтому а-адреноблокаторы ослабляют действие таких веществ, как норадреналин, мезатон.

Своевременно проявляется на фоне а-адреноблокаторов действие адреналина. Адреналин на фоне а-адреноблокаторов не повышает, а снижает артериальное давление. Это связано с тем, что при блокаде а-адренорецепторов проявляется возбуждающее действие адреналина на В-адренорецепторы, а возбуждение В₂ – адренорецепторов кровеносных сосудов приводит к их расширению и снижение артериального давления.

Фентоламин. Расширяет периферические кровеносные сосуды и таким образом улучшает кровообращение в тканях и органах. При применении препарата снижается артериальное давление. Однако как гипотензивное средства при гипертонической болезни препарат малоэффективен. Фентоламин назначают внутрь при спазмах периферических сосудов, а также при лечении трофических язв конечностей. Побочные эффекты: тахикардия, головокружение, заложенность носа.

Тропафен. Ввводится парантерально (под кожу, внутримышечно, внутривенно) в тех же случаях. Что и фентоламин, а также для купирования гипертензивных кризов и при феохромоцитоме. После введения тропафена больной должен около часа находиться в постели, так как при переходе в вертикальное положение возможно чрезмерное падение артериального давления.

Празозин эффективно снижает артериальное давление при гипертонической болезни и в меньшей степени, чем фентоламин, вызывает тахикардию. Препарат назначают внутрь.

а) Адреноблокаторы противопоказаны при органических изменениях сердца и сосудов.

27.

В) Адреноблокирующие вещества. В медицинской практике используют лекарственные средства, которые блокируют как В₁ -, так и В₂- адренорецепторы (анаприлин), а также вещества, которые избирательно В₁- адреорецепторы – кардиоселективные В- адреноблокаторы (метопролол, талинолол).

Блокада В – адренорецепторов вызывает эффекты, прямо противоположные тем, которые возникают при возбуждении В –адренорецепторров.

При блокаде В₁ – адренорецепторов снижаются сила в частоте сердечных сокращений, понижается автоматизм сердца и затрудняется атриовентрикулярная проводимость. При блокаде В₂ – адренорецепторов повышается тонус кровеносных сосудов и бронхов.

Анаприлин (пропранолол, индерал, обзидан). Блокирует как В₁ -, так и В₂- адренорецепторы. В связи с блокадой В₁ – адренорецепторов ослабляет и урежает сокращения сердца и поэтому снижает потребление сердцем кислорода.. Указанное свойство препарата используется при лечении стенокардии.

Блокада В₁ – адренорецепторов проявляется также снижением автоматизма сердца, что используют при лечении сердечных аритмий - тахиаритмий и экстрасистолии.

При систематическом применении анаприлин снижает артериальное давление и поэтому используется для лечения артериальной гипертензии. Гипотензивное действие анаприлина, т.е. снижение артериального давления, связано прежде всего с уменьшением работы сердца. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада В₂ – адреноцепторов), поэтому в первые дни применения препарата артериальное давление может не изменяться. Но при систематическом применении препарата кровеносные сосуды расширяются, что сопровождается снижением артериального давления. Расширение кровеносных сосудов объясняют реакцией сосудов на длительное снижение сердечного выброса. Несомненное значение имеет и то, что анаприлин снижает выделение ренина¹ почками. У больных с повышенным уровнем ренина в крови гипотензивное действие анаприлина выражено в большей степени.

28.

Побочные эффекты: чрезмерное ослабление сердечной деятельности, затруднение атриовентрикулярной проводимости, повышение тонуса бронхов. Кроме того, возможны сонливость, депрессия, ощущения похолодания конечностей, тошнота, понос.