Свободный тестостерон против Связанного тестостерона

Очень небольшое количество тестостерона существует в свободном виде, то есть в том виде, в котором он может взаимодействовать с клеточными рецепторами. Большая часть тестостерона связывается ГСПГ (SHBG-глобулин, связывающий половые гормоны) и альбумином, которые препятствуют проявлению активности тестостерона. Стероидные гормоны сильней связываются ГСПГ, чем альбумином (примерно в 1000 раз сильней), однако альбумина в организме присутствует примерно в 1000 раз больше, чем ГСПГ, из чего выходит, что активность обоих связывающих белков в организме примерно равна. У мужчин в организме примерно такое распределение – 45% тестостерона связано с ГСПГ, 53% связано с альбумином и всего 2% находятся в крови в свободном состоянии. У женщин свободный тестостерон находится в районе 1%. Связывающий протеин под названием АСП (андроген-связывающий протеин) помогает андрогенам в репродуктивной системе, но так как он был найден только в этих тканях, это не относится к росту мышц. Уровень свободного тестостерона в крови является важным фактором, так как лишь небольшой процент находится в действительно активном состоянии в любой момент времени. Следует также отметить, что изменяя формулу тестостерона для создания новых ААС, мы изменяем силу связывания с протеинами в плазме крови. Это является важным фактором, так как, чем больше у нас свободного тестостерона, тем сильней препарат действует в меньшей дозировке. Различие между препаратами довольно существенное. Например, провирон связывается с ГСПГ намного сильней, чем тестостерон, в то время как миболерон и боластерон практически не связываются ГСПГ (очевидная причина в том, что эти препараты - мощные андрогены).

Уровень ГСПГ в организме не является постоянной величиной, он также меняется под действие различных факторов. Самые заметные из них – концентрация эстрогена и концентрация гормонов щитовидной железы в крови. По мере уменьшения их концентрации, падает и уровень ГСПГ, а по мере увеличения растет. Повышенный уровень андрогенов из-за приема ААС также значительно понижает уровень это белка. Это ясно видно из немецкого исследования 1989 года, в ходе которого отметилось понижение ГСПГ при приеме станозолола внутрь. После трех дней прием дозы по 0.2мг на килограмм собственного веса (примерно 18мг для 95кг человека), ГСПГ понизился почти на 50%. Подобные результаты были получены и применении тестостерона энантата, однако в сравнении, эффект станозолола был более заметным. Возможно, на это влияет форма приема. Хоть инъекции не рассматривались в немецком исследовании, мы можем обратиться к другому исследованию, которое сравнивало эффект от приема эстрогена внутрь и от приема трансдермально. При применении внутрь, уровень ГСПГ рос намного быстрее. Возможно, это можно объяснить тем фактом, что ГСПГ производится в печени. Именно поэтому мы не можем предполагать, что инъекционный станозолол (или другие инъекционные препараты) продемонстрирует тот же уровень эффективности.

Понижение уровня связывающих белков в плазме крови не единственный механизм для увеличения количества свободного тестостерона в организме. ААС, близкие по структуре к этим белкам, также могут увеличить количество свободного тестостерона, конкурируя с ними за процесс связывания. Очевидно, если тестостерону будет трудно присоединиться к связывающим белкам, большее его количество останется в свободном состоянии. Множество ААС, включая дигидротестостерон, провирон, орал-туринабол, показывают этот эффект. Если уровень свободного тестостерона может быть изменен при помощи различных ААС, существует возможность того, что один препарат может увеличить активность другого препарата через этот же механизм. Например, провирон - слабый анаболик, но его большое сходство с ГСПГ может сделать его полезным, позволяя другим стероидам быть более активными в целевых тканях. За этим обсуждением мы не должны приходить к выводу, что связующие белки не несут полезных функций. На самом деле, они играют важную роль в транспорте и функционировании эндогенных андрогенов. Связывание тестостерона белками защищает стероид от быстрого метаболизма, обеспечивая более ровную концентрацию гормона в крови, и облегчает доставку гормона к различным органам тела. Недавнее открытие отдельного рецептора для ГСПГ (SHBG-R), расположенного на мембранной поверхности откликающихся на стероиды клеток, предполагает более сложную роль для этого белка, чем просто транспорт гормона. Тем не менее, остается очевидным, что манипулирование концентрацией свободного тестостерона является эффективным способом изменения потенциальных возможностей препаратов.