Цефалоспорины

В зависимости от особенностей антимикробного спектра выделяют 4 поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины I поколения обладают преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов - стафилококков, стрептококков, пневмококков. Грамотрицательные бактерии устойчивы, исключение составляют E. coli и P. mirabilis. Основная сфера применения - инфекции, вызванные грамположительными бактериями. В качестве альтернативных средств применяют при сепсисе, вызванном метициллиночувствительными стафилококками и зеленящими стрептококками. Цефазолин плохо проникает через ГЭБ. Цефалексин и цефадроксил имеют высокую биодоступность при приеме внутрь. Биодоступность цефадроксила не зависит от приема пищи, цефалексин лучше всасывается натощак

Цефалоспорины II поколения, обладая сходной с цефалоспоринами I поколения активностью в отношении грамположительной флоры, превосходят их по действию на грамотрицательные бактерии, прежде всего H. influenzae и M. catarrhalis. Хорошо распределяются (кроме ЦНС), выделяются преимущественно почками, имеют близкие периоды полувыведения (около 1 ч). Применяют для лечения внебольничных (в виде монотерапии) и нозокомиальных инфекций вне ОИТ (обычно в сочетании с аминогликозидами).

Цефалоспорины III поколения имеют более высокую по сравнению с цефалоспоринами II поколения, активность в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis), не инактивируются большинством b -лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями. Цефтазидим и цефоперазон активны в отношении P. aeruginosa. По активности в отношении стафилококков уступают препаратам I и II поколений, но в отношении стрептококков и пневмококков цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины и действуют на многие пенициллинорезистентные штаммы. Все препараты этой группы хорошо распределяются в организме, проникают (кроме цефоперазона) через ГЭБ и могут использоваться для лечения инфекций ЦНС. Цефотаксим и цефтазидим выводятся почками, цефоперазон и цефтриаксон - почками и печенью. Все цефалоспорины III поколения имеют сходные периоды полувыведения (1,2-2 ч), за исключением цефтриаксона (около 7 ч). Применяют для лечения тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами.

Цефоперазон/сульбактам - комбинация цефалоспорина III поколения с ингибитором b -лактамаз в соотношении 1:1. Препарат обладает расширенным спектром активности, включая анаэробы и многие нозокомиальные штаммы бактерий.

Цефалоспорины IV поколения характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa и повышенной по сравнению с препаратами III поколения (цефтазидим) активностью в отношении грамположительной флоры. Применяют для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, в том числе в ОИТ и у пациентов с нейтропенией.

Наиболее частые нежелательные реакции цефалоспоринов - аллергические. Примерно у 10% больных с гиперчувствительностью к пенициллину возникают перекрестные реакции к цефалоспоринам I поколения. Цефоперазон может вызывать кровоточивость и дисульфирамоподобный эффект.

Цефалоспорины I поколения