Ингибиторы перекисного окисления липидов

Гепатопротективные средства.

В эту группу включены ЛС, способствующие усилению детоксицирующих функций гепатоцитов и повышающие их устойчивость к воздействию различных неблагоприятных факторов. К гепатопротективным относят:

· ингибиторы перекисного окисления липидов:тиоктовая кислота;

· препараты, улучшающие печеночный метаболизм: адеметионин;

· эссенциальные фосфолипиды: эссенциале форте Н;

· препараты растительного и природного происхождения: расторопши пятнистой плодов экстракт, силибинин, прополис;

· препараты желчных кислот: урсодезоксихолевая кислота.

Ингибиторы перекисного окисления липидов.

Тиоктовая кислота (α-липоевая). Основной представитель этой группы – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Ее действие заключается в нормализации энергетического, углеводного и липидного обмена, а также в регуляции холестеринового метаболизма. Антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты связывают с наличием в ее молекуле тиоловых групп.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота после приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Максимальная концентрации достигает через 50-60 мин. Вследствие пресистемной элиминации (эффекта первого прохождения) биодоступность составляет около 30%. В печени она окисляется и конъюгирует. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%). Период полувыведения составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15мл/мин.

Показания.

Заболевания печени (болезнь Боткина легкой и средней степени тяжести, цирроз печени), полинейропатия (диабетическая, алкогольная), отравления солями тяжелых металлов и другие интоксикации. Лечение нейропатий (в том числе диабетической полинейропатии). Профилактика и лечение коронарного атеросклероза в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования.

Применяют курсовое лечение. Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством воды), по 300-600мг 1 раз в сутки (утром), в течение 2-4 недель и более. Вводят внутривенно медленно (со скоростью до 50мг/мин), 300-600мг в виде инфузии на физиологическом растворе 1 раз в день в течение 2-4 нед, затем внутрь по 600мг в сут.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Побочное действие.

Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (в том числе анафилактический шок), при быстром внутривенном введении – кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые, дисфункции тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие.

Усиливает эффекты пероральных гипогликемизирующих препаратов и инсулина. Несовместим с растворами рингера и глюкозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами или алкоголем.