Ибупрофен

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее средство. По противовоспалительной активности напоминает аспирин.

Побочное действие. Реакции гиперчувствительности и расстройства ЖКТ, но они лучше переносятся, чем от аспирина.

Пироксикам.

Побочное действие. Расстройства со стороны ЖКТ (у каждого пятого).

Применение. Ревматоидные артриты, спондилирующие анкилозы и остеоартриты.

Нимесулид.

Сильное быстро- и долгодействующее НПВС.Назначают через 12 часов.

Механизм действия. Ингибирует преимущественно циклооксигеназу – II (воспалительную). Слабо влияет на трофическую (циклооксигеназа – I). Поэтому слабо подавляет синтез простагландинов в ЖКТ и почках. В результате меньше побочных эффектов.

80. Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды).

80. Определение.

Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги – это вещества, обладающие очень сильным противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Активны во всех фазах воспалительного процесса, но дают множество осложнений.

80. Механизмы противовоспалительного действия.

1. Снижение уровня лимфоцитов в крови; 2) ингибирование фосфолипазы А₂. [Примечание. Фермент высвобождает арахидоновую кислоту из фосфолипидов мембран. Кислота является предшественником медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов]; 3) стабилизация мембран лизосом; 4) снижение проницаемости каппиляров; 5) торможение миграции в очаг воспаления макрофагов и нейтрофилов; 6) угнетение активности фагоцитов, пролиферации фибробластов, синтеза коллагена, который вызывает деформацию суставов.

Применение. Тяжелые коллагенозы (при неэффективности НПВС). Стероиды тормозят деструкцию кости и хряща.

80. Побочные эффекты стероидных противовоспалительных средств (см. лекцию стероидные гормоны).

80. Средства «базисной» терапии коллагенозов.

80. Определение.

Это вещества, оказывающие специфическое влияние на фазы ревматического процесса, его аутоиммунные механизмы с медленным и стойким развитием лечебного эффекта. Не влияют на циклооксигеназу, не обладают обезболивающим или первичным противовоспалительным действием. Действуют медленно, ослабляя течение заболевания. Препятствуют прогрессирующему повреждению суставов и близлежащих тканей.

Соли золота.

80. Механизм действия.

Фагоцируются макрофагами и подавляют их функции: 1) фагоцитоз и 2) активность лизосомальных ферментов. Замедляется повреждение кости и сустава.

80. Применение.

Ревматоидный артрит, устойчивый к НПВС. Более эффективны при быстро прогрессирующем течении артрита, особенно при назначении в ранней стадии болезни.

Фармакокинетика. Ауротиомалат и ауротиоглюкоза -водорастворимые соли золота. Вводят внутримышечно. Ауранофин принимают через рот. При отсутствии побочных реакций лечение проводят неопределённо долгое время.

80. Побочные эффекты.

Воспаление кожи и слизистых (особенно полости рта), протеинурия, агранулоцитоз и апластическая анемия.

80. Хинолины.

Это противомалярийные средства.

80. Механизм противовоспалительного действия.

Неизвестен.

80. Применение.

Препараты резерва при ревматоидных артритах, устойчивых к НПВС. Комбинация с НПВС позволяет снизить дозу. Тормозят развитие эррозивного повреждения кости.

80.Побочное действие.

Головная боль, зуд, анорексия, снижение остроты зрения, крапивница, гемолиз эритроцитов (при недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы), ухудшение слуха, дезориентация, психозы, судороги, гипотония, удлинение QRS на ЭКГ.

Пеницилламин. Строение. Аналог цистеина.

80. Механизм действия.

Неизвестен.

80. Применение. Ревматоидный артрит после солей золота но до глюкокортикоидов.

80. Побочные эффекты.

Длительное лечение пеницилламином приводит к серьёзным побочным эффектам, которые не переносят многие больные. Это: тошнота, рвота, нефротический и волчаночноподобный синдромы, крапивница, миастения, артропатия, нейропатия зрительного нерва, нарушения со стороны крови. Поэтому, при лечении пеницилламином необходимо часто делать анализы крови и мочи.

80. Иммунодепрессанты.