Главная Случайная страница


Полезное:

Как сделать разговор полезным и приятным Как сделать объемную звезду своими руками Как сделать то, что делать не хочется? Как сделать погремушку Как сделать неотразимый комплимент Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами Как сделать идею коммерческой Как сделать хорошую растяжку ног? Как сделать наш разум здоровым? Как сделать, чтобы люди обманывали меньше Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили? Как сделать лучше себе и другим людям Как сделать свидание интересным?


Категории:

АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника






Противирусные препараты





Доверь свою работу кандидату наук!
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

 

Противовирусные препараты классифицируют в зависимости от химической структуры и механизма действия. К нуклеозидам и нуклеотидам относятся ацикловир, рибавирин, ганцикловир, валацикловир, бривудин. Механизм их действия заключается во взаимодействии с ДНК - полимеразой вируса и встраивании в ДНК, в результате чего формируется дефектная ДНК. Ремантадин относится к циклическим аминам и предупреждает включение вируса в клетки хозяина. Применяется как профилактическое средство против вирусов гриппа А (особенно А2) и В.

Ингибиторы нейраминидазы (занамивир, оселталивир) влияют на вирусы типа А и В, нарушая их агрегацию и выход из клеток. Препараты применяют в комплексном лечении гриппа.

Ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир) подавляют протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2, что приводит к синтезу незрелых частей ВИЧ, которые неспособны поддерживать дальнейшее развитие инфекции.

Нуклеотидные и нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (цидовудин, диданозин, ставудин, ламивудин), попадая внутрь клеток под воздействием клеточных киназ, подвергаются фосфорилированию до трифосфата, а он действует как ингибитор и одновременно как субстрат для обратной транскриптазы ретровирусов, включая ВИЧ. За счет этого дальнейшее образование вирусной ДНК блокируется благодаря встраиванию трифосфата в соответствующие цепочки ее молекулы.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин, ифавиренц) непосредственно связываются с ферментом и блокируют РНК-и ДНК - зависимую активность ДНК - полимеразы и, таким образом, вызывают разрушение каталитического центра энзима. Активность препаратов этой группы не связана с трифосфатами.

Особенности кинетики отдельных противовирусных препаратов приведены в таблице 34. Ацикловир при применении на кожу и слизистые практически не всасывается. После внутривенного или введения через рот фармакокинетические параметры у детей старше 1 года соответствуют таким, как у взрослых. Рибавирин плохо связывается с белками плазмы, но накапливается в эритроцитах. Выводится с мочой путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2-х недель. Саквинавир метаболизируется в печени за счет изофермента цитохрома Р 450 - СУЗА4.

 

Таблица 34. Фармакокинетика противовирусных препаратов

 

Препарат   Т ½ (час.) Связь с белками плазмы (%) Био- доступность (%) Путь выведения
Ацикловир в/в 2,9 15,4   С мочой в неизмененном состоянии
per os 3,3 15,4 13-21 С мочой в неизмененном состоянии
Ганцикловир в/в 2,9 1-2    
per os   1-2 6-9 С калом
Валоцикловир per os   С мочой
Саквинавир per os     С калом
Ритонавир per os   98-99 С калом
Нелфинавир per os 2,5-5   С калом
Диданозин per os 1,6     20% выводится с мочой
Ламивудин per os 5-7   80-85 С мочой в неизмененном состоянии
Невирапин per os     С мочой
Ифавиренц per os 52-76 99,7   14-34% выводится с мочой, 1% в неизмененном виде
Занамивир Ин-галя-ция 2,5-5,1 < 10   С мочой
Оселтамивир per os 6-10 С мочой

 

Ритонавир метаболизируется системой цитохрома Р-450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующей их глюкуронизацией. Нелфинавир частично метаболизируется цитохромом Р- 450 изоферментом СУРЗА. Ламивудин в печени метаболизируется незначительно (5-10% дозы). Невирапин интенсивно метаболизируется с участием цитохрома Р-450. Ифавиренц по-разному влияет на изоферменты цитохрома Р-450: ингибирует СУР2С9, СУР2С19, СУРЗА4 и стимулирует СУР2Е1. Оселтамивир не влияет на цитохром Р-450, а метаболизируется за счет эстераз. Инозит пранобекс в организме метаболизируется с образованием мочевой кислоты.

Таблица 35







Date: 2015-06-11; view: 281; Нарушение авторских прав



mydocx.ru - 2015-2022 year. (0.015 sec.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав - Пожаловаться на публикацию