Гепарин. Получение. Из кишечника свиньи и легкого быка

Получение. Из кишечника свиньи и легкого быка.

Строение. Мукополисахарид.

Механизм действия. Без гепарина антитромбин III медленно разрушает тромбин (IIа) и факторы свертывания
IXа – XIIIа. Связывание гепарина с антитромбином III резко ↑ протеолитическую активность комплекса (рис. 23.15).

Рисунок 23.15. Механизм действия гепарина

Применение. 1. Тромбоз глубоких вен и эмболия легкого. 2. Профилактика повторных тромбоэмболий. 3. Профилактика тромбоза вен в послеоперационном периоде и острой фазе инфаркта миокарда. 4. В лабораторной практике для препятствия свертывания крови in vitro.

Фармакокинетика. Гепарин вводят глубоко под кожу или в вену, поскольку плохо проходит через мембраны. Действует быстро (секунды). Захватывается ретикулоэндотелиальной си-стемой. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой. При печеночной и почечной недостаточности удлиняется период полувыведения. Не проходит через плаценту.

Побочное действие. 1. Кровотечения. [Примечание. При сильном кровотечении вводят протамин. Образует стабильный комплекс с гепарином ]. 2. Гиперчувствительность (озноб, жар, сыпь, анафилактический шок). 3. Тромбоцитопения. Образуются антитела против тромбоцитов. Содержание тромбоцитов ↓ ≈ через 8 дней от начала лечения гепарином.

Противопоказания. 1. Сверхчувствительность. 2. Кровотечения. 3. Алкоголики. 4. Больные после операций на глазу, головном или спинном мозге. 5. Беременность (↑ частоту мертворождений).