Нитроглицерин. Механизм действия. Метаболизируются глутатион-S-трансферазой клеток мышц сосудов

Механизм действия. Метаболизируются глутатион-S-трансферазой клеток мышц сосудов. Высвобождается NO. Активируется гуанилатциклаза. ↑ цГМФ. Дефосфорилируются легкие цепи миозина.

Действие. Расслабляются гладкие мышцы крупных сосудов. ¯ Пред- и постнагрузка на сердце. [Примечание. Преимущественное расслабление крупных сосудов связано с более активной в них глутатион-S-трансферазой].

Применение. Острый приступ стенокардии, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, для управляемой гипотензии при хирургических вмешательствах, эмболия центральной артерии сетчатки.

Фармакокинетика. Всасывается кожей, слизистыми. До 95% метаболизируется в печени. Поэтому назначают под язык (эффект – через 1 минуту, длится 30 минут), в вену, в форме аэрозоля и ТТС,

Толерантность. Развивается быстро.

Механизм. Истощение восстановленного глутатиона в клетках мышц сосудов, расходуемого в реакциях динитрирования нитроглицерина, катализируемых глутатион-S-трансфера-зой. NO не образуется. Сосуды не расслабляются.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тахикардия, ↓ АД.

Токсичность. Ортостатический коллапс.

Противопоказания. Геморрагический инсульт, ↑ внутричерепное давление, ↓ АД, острая закрытоугольная глаукома.

Молсидомин

Механизм действия. Высвобождает NO неферментативно. Далее см. нитроглицерин.

Действие. Расслабляются мышцы мелких сосудов.

Применение. Непереносимость нитроглицерина [Примечание. Головная боль менее выражена].

Лекарственные средства, применяемые для профилактики стенокардии

Нитраты длительного действия

Тринитролонг

Форма выпуска. Полимерные пластинки с нитроглицерином.

Фармакокинетика. Действие – через 1–2 минуты. Длится 3–5 часов.