Карбахол

Действие. Сильное и длительное.

Применение. В глазных каплях при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика. Гидролизуется медленно неспецифическими эстеразами. Действует > 1 часа.

Непрямые агонисты мускарина и никотина. Это ингибиторы холинэстеразы: 1) обратимые, 2) необратимые.

Обратимые (рис. 6.11)

Рисунок 6.11. Обратимые ингибиторы холинэстеразы

Механизм действия. Временно ингибируют холинэстеразу. Блокируется разрушение ацетилхолина в синапсах. Он накапливается. Это усилители ацетилхолина. Действуют в местах его выделения. ↑ Ответ всех холинорецепторов.

Физостигмин

Действие. ↑ Тонус и моторику гладких мышц, особенно кишечника и мочевого пузыря.

Применение. 1. Атония этих органов. 2. Отравления антагонистами мускарина (например, атропином). 3. В глазных каплях при острой закрытоугольной глаукоме и для вызывания спазма аккомодации.

Фармакокинетика. Проникает в ЦНС.

Побочное действие. Судороги. Механизм: ингибирование холинэстеразы в синапсах на скелетных мышцах приводит к накоплению ацетилхолина и судорогам.

Неостигмин

Действие. На скелетные мышцы более выраженное, чем у физостигмина.

Применение. 1. Атония ЖКТ и мочевого пузыря. 2. Как антидот конкурентных миорелаксантов. 3. Миастения гравис. [Примечание. Миастения гравис – аутоиммунное заболевание, вызванное антителами против никотиновых рецепторов в нейромышечных синапсах].

Фармакокинетика. Водорастворим. Не проникает в ЦНС. Действует 2-4 часа.