Наркотические анальгетики. Анальгетики - препараты, избирательно подавляющие чувство боли без выключения сознания и угнетения других видов чувствительности

Анальгетики - препараты, избирательно подавляющие чувство боли без выключения сознания и угнетения других видов чувствительности. Анальгетики центрального действия - наркотические (опиоидные) анальгетики и неопиоидные вещества с анальгетической активностью.

Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности.

1. Сильная анальгезирующая активность, что дает возможность использовать их в разных областях

2. Особое влияние на центральную нервную систему проявляется развитием эйфории, психической и физической зависимости (наркомания).

3. Возникновение абстинентного синдрома (синдрома отмены).

4. Снятие вызываемых ими острых токсических проявлений, а также анальгетического эффекта специфическими антидотами (налаксон).

Морфин

Эффекты: аналгезия, эйфория, седативное действие, съужение зрачка, брадикардия, угнетение дыхания, противокашлевое, тошнота, уменьшение моторики ЖКТ, Аллергия, Дей на выработку гормонов, зависимость, привыкание.

Классифицируют наркотические анальгетики по характеру взаимодействия с опиатными рецепторами и по химическому строению

1. Агонисты опиоидных рецепторов: Природные - морфина гидрохлорид, морфилонг, омнопон, кодеин; Полусинтетические - этилморфина гидрохлорид Синтетические - промедол, фентанил, трамал, дипидолор.

2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: - пентазоцин, налорфин, бупренорфин, буторфанола тартрат.

3. Антагонисты опиоидных рецепторов: - налоксон, налтрексон.

Фентанил по анальгезии в 100 раз превосходит морфин. Действие препарата развивается быстро (через 3-5 минут) и продолжается до 30 минут. Фентанил резко угнетает дыхание, вызывает брадикардию вагусной природы. Реже, чем морфин, вызывает рвоту.

Бупренорфина гидрохлорид - относится к частичным агонистам мю-опиоидных рецепторов, одновременно являясь антагонистом каппа-опиоидных рецепторов. Бупренорфин по анальгетической активности превосходит морфин в 30-40 раз. Важное преимущество препарата - возможность его применения в различных лекарственных формах - внутримышечное, внутривенное, сублингвальное, а также в форме назального спрея. Длительность действия препарата - 6-8 часов

Трамадола гидрохлорид (Трамал) - анальгетик, опосредующий обезболивающий эффект как через мю-опиоидные рецепторы, так и путем ингибирования норадренергического и серотонинергического механизма передачи болевой импульсации. Трамал применяется в основном для лечения хронического болевого синдрома, при котором его эффективность не уступает морфину. Трамал не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, практически не влияет на дыхание, моторику ЖКТ и мочевыводящих путей. Препарат выпускается в различных лекарственных формах (капсулы, капли внутрь, ампулы).

Налоксон применяется при передозировке опиатов, синтетических заменителей морфина, во время родов для устранения опиатной дыхательной депрессии у новорожденного.