Информационный материал. Анальгетики — лекарственные препараты, избирательно угнетающие

Анальгетики — лекарственные препараты, избирательно угнетающие

болевую чувствительность. Опиоидные анальгетики, часто называемые наркотическими

анальгетиками, составляют одну из наиболее широко применяемых

групп лекарств, прототипом и одним из основных представителей

которых является морфин (природный алкалоид мака снотворного).

В настоящее время вещества, полученные из опиума (высушенного

млечного сока незрелых семенных коробочек мака снотворного), называются

опиатами, а все морфиноподобные вещества, в том числе синтетического

и полусинтетического происхождения, объединены в группу опиоидов.

К числу опиоидов относятся также антагонисты морфиноподобных

лекарств. Многочисленные алкалоиды опиума представлены двумя основными

химическими группами: производными бензилизохинолина (папаверин

и др.), обладающими способностью расслаблять гладкие мышцы, но

не обладающими анальгезирующими свойствами, и производными фенантрена

(морфин, кодеин, тебаин), являющимися природными анальгетиками.

Опиодные анальгетики — и природные, и полусинтетические (полученные

путем модификации молекулы морфина), и синтетические — в организме

взаимодействуют со специфическими опиатными или

энкефалиновыми рецепторами. Таким образом, опиоидные анальгетики

являются экзогенными лигандами опиатных рецепторов и в определенной

степени имеют сходство с действием эндогенных лигандов этих рецепторов.

Эндогенные лиганды опиатных рецепторов представлены 3 семействами

опиоидных пептидов — энкефалинами, эндорфинами и динорфинами.

Эти лиганды через систему опиоидных рецепторов (расположенных в головном

мозге и других органах) участвуют в процессах модулирования эффекта

целого ряда биологически активных веществ — альгогенов, вовлеченных

в механизм формирования чувства боли (субстанция Р, простагландины,

катехоламины, серотонин, гистамин, кинины и др.). В ЦНС

в указанных на схеме 1 звеньях осуществляются функции эмоциональной

и психической оценки боли, обозначаются факторы, которые сопровождают

и вызывают боль. Наркотические анальгетики снижают возбудимость

болевых центров и снимают негативную эмоциональную окраску боли.

Опиатные рецепторы расположены на пресинаптических нервных окончаниях,

а взаимодействие эндогенных опиатов и опиоидных анальгетиков

с ними приводит к возбуждению этих рецепторов и уменьшению высвобождения

нейромедиаторов, стимулирующих (передающих) болевые импульсы.

Ненаркотические анальгетики угнетают вставочные нейроны спинного

мозга, ретикулярную формацию, болевые центры таламуса, лимбическую

систему, кору головного мозга.

В настоящее время известно, по крайней мере, 5 типов опиатных

рецепторов: μ- (мю), κ- (каппа), δ- (дельта), σ- (сигма), ε- (эпсилон). По

типу воздействия опиоидных анальгетиков на эти рецепторы (возбуждение

или блокирование) препараты делятся на 3 группы:

• агонисты опиатов (преимущественно действуют на μ- и κ-рецепторы);

• опиоидные антагонисты (антагонисты μ-рецепторов, агонисты

σ-рецепторов);

• опиоиды смешанного действия (агонисты-антагонисты).

Спиноретикулоталамический путь

Продолговатый мозг

Ретикулярная формация

Гипоталамус

Неспецифичные ядра

таламуса

Верхняя лобная, теменная извилина

коры головного мозга