Высоких дозах взаимодействуют с рецепторами окситоцина

Синтезированы многочисленные аналоги вазопрессина. У дезаминированного производного с

Замененным оптическим изомером аргинина — десмопрессина (1-дезамино-8-D-аргинин-

Вазопрессин) соотношение антидиуретического и сосудосуживающего эффектов в 3000 раз больше,

Чем у вазопрессина. Созданы также мощные вазоконстрикторы (терлипрессин) и стимуляторы

Секреции АКТГ.

Антагонисты вазопрессина пептидной и непептидной структуры оказывают лечебное действие

При застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, избыточной секреции АДГ и

Гипонатриемии.

Физиология вазопрессина

Вазопрессин образуется в перикарионе нейронов супраоптического и паравентрикулярного ядер

Гипоталамуса. Предшественник вазопрессина состоит из 168 аминокислот (сигнальный пептид-

Вазопрессин-нейрофизин-гликопептид). В секреторных гранулах комплекса Гольджи

Предшественник подвергается протеолизу при участии эндопептидазы, экзопептидазы,

Монооксигеназы и лиазы.

Гранулы вазопрессина быстро, в течение 30 мин, транспортируются по длинным аксонам в

Заднюю долю гипофиза. Часть вазопрессина по воротной системе кровообращения достигает

Передней доли гипофиза, чтобы регулировать секрецию АКТГ.

Стимулы для секреции вазопрессина — повышение осмотического давления крови до 280

мосм/кг, гиповолемия и артериальная гипотензия. Меньшее значение имеют боль, тошнота и

гипоксия. Рост осмотического давления всего на 2 % увеличивает концентрацию вазопрессина в

крови в 2 — 3 раза. При осмотическом давлении крови выше 290 мосм/кг концентрация вазопрессина

Достигает уровня 5 пикомоль (пико — 10-12). В этих условиях гиперосмотичность можно снижать

Только приемом воды, а не задержкой ее в организме. Концентрация вазопрессина в крови выше в