Когнитивные функции, слабее этот препарат восстанавливает практические навыки. Биодоступность

холина альфосцерата при приеме внутрь составляет 88 %, концентрация в головном мозге достигает

45 % от концентрации в крови. 85 % принятой дозы удаляется легкими в виде углекислого газа,

Остальное количество выводится с мочой и желчью.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы вызывают накопление ацетилхолина, замедляя его гидролиз.

Антихолинэстеразные средства обратимого действия ТАКРИН и АМИРИДИН (НЕЙРОМИДИН)

Уменьшают расстройства памяти, мышления и поведения на начальных стадиях заболевания,

замедляют прогрессирование слабоумия. Биодоступность такрина составляет всего 5 %, поэтому

Препарат принимают внутрь в большой дозе 3 — 4 раза в сутки. Его побочное действие —

диспепсические расстройства (у 16% больных) и рост активности печеночных ферментов в крови (у

Лечение такрином проводят под контролем активности аланинаминотрансферазы.

Амиридин дополнительно блокирует калиевые каналы пресинаптической мембраны, что

Облегчает деполяризацию и освобождение ацетилхолина, увеличивает число М1-холинорецепторов.

Он имеет высокую биодоступность, не обладает гепатотоксичностью. При применении амиридина у

Части больных возникают головокружение, тошнота, боль в животе, блокада ножки пучка Гиса,

Повышается судорожная готовность.

Среди новых антихолинэстеразных средств для лечения болезни Альцгеймера — обратимые

Блокаторы донепезил (арисепт), велнакрин, эптастигмин, ривастигмин и необратимый блокатор

Длительного действия метрифонат. РИВАСТИГМИН (ЭКСЕЛОН) избирательно медленно

блокирует изофермент G1 ацетилхолинэстеразы в коре больших полушарий и гипоталамусе (на 40 %

в течение 24 ч), тормозит протеолиз предшественника β-амилоида. Этот препарат отличается

Высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью даже при приеме в больших