Цель самоподготовки. —локализацию М- и Н-холинорецепторов в синапсах вегетативных и соматических нервов, ЦНС, параганглиях;

А - уяснить и запомнить:

—локализацию М- и Н-холинорецепторов в синапсах вегетативных и соматических нервов, ЦНС, параганглиях;

—электрофизиологические механизмы холинорецепции, механизм инактивации ацетилхолина в синапсе;

—классификацию холиномиметиков;

—особенности механизма действия холиномиметиков отдельных групп:

—фармакскинетику и фармакодинамику пилокарпина гидрохлорида, ацеклидина, прозерина, галантамина гидробромида, физостигмина салицилата, стефаглабрина сульфата, хинотилина, амиридина. армина;

—показания к применению холиномиметиков;

—симптомы отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами, меры неотложной помощи.

Б.- Уметь выписать в рецептах: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, прозерин, галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, амиридин, армин, дипироксим

В - Уметь исследовать рецепты на препараты данной темы.

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. С. 93-113.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005.

3. Материалы лекций.

ПЛАН ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКОГО ЗАНЯТИЯ

I. Вступительное слово преподавателя и ответы на вопросы.

II. Контроль исходного уровня знаний.

III. Самостоятельная работа.

Задание 1. Охарактеризовать эффекты возбуждения М-холинорецепто-ров (заполнитьтаблицу):

Задание 2. Составить краткую характеристику пилокарпина гидрохлорида, ацеклидина, физостигмина салицилата, галантамина гидробромида, прозерина, амиридина, армина, пользуясь критериями: 1) механизм действия; 2) основные фармакологические эффекты; 3) показания к применению (заполнить таблицу):

Задание 3. Указать основные проявления отравления мускарином и меры неотложной помощи.

Задание 4. Указать основные проявления отравления антихолинэстеразными средствами и меры неотложной помощи.

Задание 5. Выписать в рецептах по конкретным показаниям: пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель, ацеклидин, прозерин в ампулах, галантамина гидробромид в ампупах, армин в виде глазных капель, физостигмина салицилат в виде глазных капель, амиридин в ампулах, дипироксим в ампулах.

IV. Обсуждение узловых вопросов темы.

V. Подведение итогов занятия.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Укажите фермент, катализирующий реакцию биосинтеза ацетилхолина, и ферменты, разрушающие ацетилхолин.

2. Перечислите основные этапы участия ацетилхолина а проведении возбуждения по холинергическим нервам.

3. Перечислите активные центры холинорецептора.

4. Укажите название фаз, характеризующих основные электрофизиологические изменения на постсинаптической мембране холинергического синапса при прохождении нервного импульса.

5. Охарактеризуйте электрофизиологическое состояние постсинаптической мембраны холинергического синапса в фазу поляризации («покоя»).

6. Охарактеризуйте электрофизиологическое состояние постсинаптической мембраны холинергического синапса в фазу деполяризации.

7. Охарактеризуйте электрофизиологическое состояние постсинаптической мембраны холинергического синапса в фазу реполяризации.

8. Укажите фармакологические признаки М-холинорецептора.

9. Укажите фармакологические признаки Н-холинорецептора.

10.Укажите локализацию периферических и центральных М-холинорецепторов.

11.Укажите локализацию М-холинорецепторов в эфферентных нервах.

12.Назовите анатомические образования, объединяемые под названием «параганглии», укажите локализующийся в них тип рецепторов.

13.Укажите локализацию Н-холинорецепторов в центральной нервной системе.

14.Укажите изменение величины зрачка и механизм снижения внутриглазного давления при возбуждении М-холинорецепторов мышц радужки.

15.Укажите изменение аккомодации при действии М-холиномиметиков и его механизм.

16.Укажите эффект, наблюдаемый при возбуждении М-холинорецепторов слюнных желез и потовых желез.

17.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов бронхов.

18.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов мышцы сердца.

19.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов коронарных и периферических сосудов.

20.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов желудочно-кишечного тракта.

21.Укажите эффект, наблюдаемый при возбуждении М-холинорецепторов матки.

22.Укажите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов мочевого пузыря.

23.Укажите механизм снижения артериального давления при возбуждении М-холинорецепторов.

24.Перечислите по-латыни М-холиномиметики избирательного действия.

25.Укажите по-латыни М- и Н-холиномиметики.

26.Перечислите по-латыни антихолинэстеразные средства короткого действия.

27.Укажите по-латыни антихолинэстеразный препарат длительного действия.

28.Укажите типы холинорецепторов, которые возбуждает ацетилхолин.

29.Укажите механизм действия на ацетилхолинэстеразу прозерина.

30.Укажите механизм действия на ацетилхолинэстеразу армина.

31.Укажите источник получения пилокарпина гидрохлорида, к какой группе природных биологически активных соединений относится, химическое строение.

32.Перечислите основные показания к применению пилокарпина гидрохлорида.

33.Укажите источник получения ацеклидина, химическое строение.

34.Перечислите основные показания к применению ацеклидина.

35.Укажите источник получения физостигмина салицилата, к какой группе природных биологических соединений относится, химическое строение.

36.Перечислите основные показания к применению физостигмина салицилата.

37.Укажите источник получения галантамина гидробромида, к какой группе природных биологических соединений относится, химическое строение.

38.Перечислите основные показания к применению галантамина гидрбромида, обусловленные М-холиномиметическим действием.

39.Перечислите основные показания к применению галантамина гидробромида, обусловленные Н-холиномиметическим действием.

40.Укажите источник получения прозерина, химическое строение.

41.Перечислите основные показания к применению прозерина, обусловленные М-холиномиметическим действием.

42.Перечислите основные показания к применению прозерина, обусловленные Н-холиномиметическим действием.

43.Укажите фармакологические особенности галантамина гидробромида и хинотилина в сравнении с прозерином.

44.Укажите отличия амиридина от прочих ингибиторов холинэстеразы.

45.Укажите источник получения армина, к какому классу химических соединений относится, показания к применению.

46.Перечислите основные противопоказания к применению антихолинэстеразных средств.

47.Укажите по-латыни антихолинэстеразный препарат короткого действия, плохо проникающий через гемато-энцефалический барьер.

48.Перечислите основные симптомы отравления мускарином, меры помощи.

49.Перечислите основные симптомы отравления антихолинэстеразными средствами из группы ФОС, обусловленные М- и Н-холиномиметическими эффектами, меры помощи.