Бензилпенициллин

Лекарственная форма Порошок для инъекций 250 000, 500 000 ЕД, 1 млн ЕД, 5 млн ЕД (калиевая, натриевая, новокаиновая и N,N-дибензилэтилендиаминовая соли).

Особенности антимикробной активности Активен главным образом против грамположительных и грамотрицательных кокков: стафилококков (кроме продуцирующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, E. faecalis (в меньшей степени), N. gonorrhoeae, N. meningitidis; проявляет высокую активность против анаэробов, C. diphtheriae, L. monocytogenes, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospira. По действию на кокковую флору превосходит другие пенициллины и цефалоспорины I–II поколения.

Приобретенная резистентность В настоящее время большинство штаммов стафилококков (как внебольничные, так и госпитальные) продуцирует пенициллиназу и устойчиво к бензилпенициллину. Устойчивость пиогенного стрептококка не документирована. Устойчивость пневмококков составляет от 10 до 20% и увеличилась в последние годы. Клинически значима устойчивость гонококков, составляющая более 30%.

Основные показания

Инфекции, вызванные S. pyogenes (стрептококковый тонзиллит, скарлатина, рожа); инфекции, вызванные S. pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит); инфекции, вызванные E. faecalis (в комбинации с гентамицином); лечение и профилактика клостридиальной инфекции (средство выбора); менингококковая инфекция (средство выбора); сифилис (средство выбора); лептоспироз; актиномикоз.

В качестве ЛС эмпирической терапии: инфекционный эндокардит нативного клапана (в комбинации с гентамицином); абсцедирующая пневмония (в комбинации с метронидазолом).

Дозирование Применяется внутримышечно (в/м) и внутриввенно (в/в) в дозах 4–24 млн ЕД в сутки с интервалом в 4–6 ч (малые дозы применяются при стрептококковых и пневмококковых инфекциях, средние дозы – при легочных нагноениях и энтерококковых инфекциях, большие дозы – при газовой гангрене, менингите и инфекционном эндокардите). Применяется также эндолюмбально.

Дети: до 1 года суточная доза 50 000–100 000 ЕД, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500 000 ЕД/кг.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия (для эндолюмбального применения).

Предостережения С осторожностью назначают во время беременности, кормления грудью. Возможны электролитные нарушения – гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз при применении больших доз калиевой соли.

Феноксиметилпенициллин (природный пенициллин для перорального применения)

Лекарственные формы Порошок для суспензий 0,3г, 0,6г, 1,2г; Драже 100 000 МЕ; Таблетки 100 мг, 250 мг; Таблетки растворимые 600 000 МЕ, 1 млн МЕ; Таблетки, покрытые оболочкой 500 000 МЕ, 1 млн МЕ, 1,5 млн МЕ; Филмтаблетки 1,2 мега; Гранулы для раствора 400 000 МЕ; Гранулы для суспензии 300 000 МЕ/5 мл; Капли 150000 МЕ/мл; Сироп 750000 МЕ/5 мл

Особенности антимикробной активности Спектр антимикробной активности сходен с бензилпенициллином. Преимущественная активность в отношении Грам(+) (стафилококки, стрептококки) и Грам(-) (N. gonorrhoeae, N. meningitidis) кокков, Treponema spp., H. Influenzae, Corynebacterium spp.

Приобретенная резистентность такая же, как у бензилпенициллина.

Основные показания: стрептококковый тонзиллит у детей; профилактика эндокардита при стоматологических процедурах; скарлатина; инфекции полости рта и десен.

Дозирование Применяется внутрь. Взрослые: 1,2 млн МЕ 3 раза в день. Дети: менее 1 года – 62,5 мг 3 раза в день, 1–5 лет – 125 мг 3 раза в день, 6–12 лет – 250 мг 3 раза в сутки

Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам

Предостережения С осторожностью назначают во время: беременности, кормления грудью

Побочные эффекты Аллергические реакции; ЦНС: головная боль, головокружение; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; Другие побочные эффекты (встречаются редко): ЦНС – судороги, психические расстройства, Система кроветворения – тромбоцитопения