Икация .Механизм анальгезирующего действия. Показания к назначению. Побочные эффекты

Анальгетики1 - препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют

болевую чувствительность. Они не выключают сознание и не угнетают другие виды

рецепторов. Фармакологические эффекты опиоидных анальгетиков и их антагонистов обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях. Исходя из принципа взаимодействия анальгетиков этой группы с опиоидными рецепторами, их можно представить в виде следующих групп.

Агонисты

Морфин Промедол Фентанил Суфентанил

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

Пентазоцин Налбуфин Буторфанол Бупренорфин.

Опиоидные анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство из них изменяют настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую).

морфин Показания к применению.

1. Предупреждение болевого шока при:

• инфаркте миокарда;
• остром панкреатите;
• перитоните;
• ожогах, механических травмах.

1. Для премедикации, в предоперационном периоде.
2. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков).
3. Купирование боли у онкологических больных.
4. Приступы почечной и печеночной колик.
5. Для обезболивания родов.
6. Для проведения нейролептаналгезии (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).
7. Транквилоаналгезия.

Побочные эффекты:Тошнота, рвота.Брадикардия.Головокружение.

Промедол. Показания к применению: болевой синдром при инфаркте миокарда, скелетной травме, ожогах. Побочные эффекты: возможны тремор, подергивания мышц, гиперрефлексия,судороги.

Пентазоцин

вызывает повышение давления в легочной артерии; возрастает центральное венозное давление, что приводит к увеличению преднагрузки на сердце. Повышает работу сердца. В связи с этими гемодинамическими эффектами пентазоцин не следует применять при инфаркте миокарда. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Пентазоцин является также антагонистом опиоидных анальгетиков агонистов, однако это его действие выражено слабо. Проявляется антагонизм, в частности, в том, что при введении пентазоцина лицам с лекарственной зависимостью к опиоидным анальгетикам агонистам у них развивается абстинентный синдром.

Буторфанол по фармакологическим свойствам сходен с пентазоцином. Является агонистом κ-рецепторов и слабым антагонистом μ-рецепторов. Активнее морфина в 3-5 раз. Лечение острых отравлений опиоидными анальгетиками сводится к следующему. Прежде всего необходимо сделать промывание желудка, а также ввести адсорбирующие средства и солевые слабительные. Это особенно важно в случае энтерального введения веществ и их неполной абсорбции.

При развившемся токсическом действии используют специфический антагонист опиоидных анальгетиковналоксон (наркан), блокирующий все типы опиоидных рецепторов. Возникновение лекарственной зависимости в значительной степени объясняется способностью опиоидных анальгетиков вызывать эйфорию.