Фармакология холинергической передачи . Типы и распределение холинорецепторов и физиологические эффекты , возникающие при их возбуждении . Классификация холинергических средств

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина.

Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к

фармакологическим веществам. На этом основано выделение так называемых

мускариночувствительных и никотиночувствительных холинорецепторов1 (соответственно м-

холинорецепторы и н-холинорецепторы). М-холинорецепторы расположены в

постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных

холинергических (парасимпатических) волокон. Выделяют м1-

холинорецепторы (в вегетативных ганглиях и в ЦНС), м2-холинорецепторы (основной подтип

м- холинорецепторов в сердце)3 и м3-холинорецепторы (в гладких мышцах, большинстве

экзокринных желез). Н-холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у

окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях),

мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и

ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.). Взаимодействуя с н-холинорецепторами и изменяя их конформацию, ацетилхолин повышает

проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина

ионы натрия проникают внутрь клетки, что ведет к деполяризации постсинаптической

мембраны.

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы

• М-, н-холиномиметики Ацетилхолин Карбахолин

• М-, н-холиноблокаторы Циклодол

2. Антихолинэстеразные средства Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид Армин

3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы

• М-холиномиметики (мускариномиметические средства) Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин

• М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)

Атропина сульфат Метацин Платифиллина гидротартрат Ипратропия бромид Скополамина гидробромид

4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы

• Н-холиномиметики (никотиномиметические средства) Цититон Лобелина гидрохлорид

• Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов

Ганглиоблокирующие средства Бензогексоний Пентамин Гигроний Пирилен Арфонад Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия) Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид