Укажите, в чем отличия каптоприла от эналаприла

Каптоприл не изменяет сердечный выброс крови, не проникает через плаценту.

39. Пропранол (анаприлин) отличается от Атенолола длит. д-я (Пропранол 6ч, Атенолол24ч), t1/2=3-6ч у Пропранола, у Атенолола - 5-10ч, связывание с белками - Пропранол 80-90%, Атенолол <5%
40. Диазоксид (гипотензивное действие): открывание К-каналов > выход К из клетки > гиперполяризация > потенциалзависимые Са-каналы не откр-ся > поступление в клетки Са уменьшается > тонус гладких мыщц сосудов уменьшается > сосуду расшир-ся > снижение АД
41. Гуанетидин: скорость развития эффекта -1-3дня, продолжительность действия - 1нед
Резерпин: скорость развития эффекта -2-6ч, продолжительность действия - 5-10ч

44. Укажите локализацию и объясните мех-м действия фуросемида?

В области толстой части восходящего колена петли Генле работает особый Na⁺-K⁺-2Cl^- котранспортер, который переносит эти 4 иона из мочи в цитоплазму клетки. Фуросемид связывается с Cl^- участком Na⁺-K⁺-2Cl^- котранспортера и блокирует его. • Фуросемид активирует ЦОГ-1 и увеличивает синтез PgE₂ и PgI₂ в эпителии почек и эндотелии почечных сосудов. Это приводит к расширению сосудов, увеличению почечного кровотока и усилению мочегонного эффекта.

• Фуросемид блокирует SH-группы ферментов окислительного фосфорилирования и аэробного гликолиза. В итоге, нарушается синтез АТФ необходимой для работы ионных транспортеров не только в области петли Генле, но и в проксимальных извитых канальцах

45. В чём отличие тиазидных диуретиков от петлевых диуретиков.

Диуретический эффект тиазидных диуретиков обусловлен способностью подавлять реабсорбцию (сочетанный транспорт) ионов Na⁺ и О^2- через апикальную мембрану в начальной части дистальных канальцев и таким образом способствовать выведению этих ионов. Выведение ионов К⁺ и Mg²⁺ также увеличивается, а выведение ионов Са²⁺ задерживается. Препараты этой группы сохраняют диуретическое действие при любых смещениях рН крови, они равно эффективны и при ацидозе, и при алкалозе.

Препараты этой группы обладают близкими фармакологическими свойствами и показаниями к применению. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, а выводятся почками и кишечником.

Основными показаниями к применению препаратов этой группы являются отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени, гипертоническая болезнь. Поскольку эти препараты задерживают кальций и уменьшают его выведение, их можно использовать при нефролитиазе с явлениями гиперкальциурии (препятствуют образованию нерастворимых кальциевых солей), эффективны при несахарном диабете, при котором они снижают диурез (механизм неясен), в ряде случаев применяются при глаукоме.

При длительном применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков возможно развитие гипокалиемии. С целью предотвращения побочного действия препараты этой группы следует назначать в комбинации с препаратами, содержащими калий и магний (аспаркам, панангин и др.). Другим побочным эффектом длительного приема препаратов этой группы может быть гиперурикемия и учащение приступов подагры. Это явление связано со снижением секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах при участии транспортных систем для органических кислот. Кроме того, возможны гипергликемия и повышение уровня атерогенных липопротеинов.

Петлевые диуретики подавляют сочетанный транспорт ионов Na⁺, К⁺ и 2С1^- через апикальную мембрану эпителиальных клеток в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, селективно блокируя транспортную систему, осуществляющую активный перенос этих электролитов внутрь клетки. Таким образом, подавляется реабсорбция этих ионов и они выводятся из организма. Кроме того, петлевые диуретики увеличивают выведение из организма ионов Mg²⁺ и Са²⁺. Гипокальциемия обычно не развивается, так как ионы Са²⁺ активно реабсорбируются в дистальном извитом канальце. Что же касается ионов Mg²⁺, то продолжительное применение петлевых диуретиков может вызывать развитие гипомагниемии. Петлевые диуретики одинаково эффективны при любых колебаниях кислотно-основного состояния крови.

Петлевые диуретики быстро всасываются при введении внутрь. Все препараты этой группы выводятся преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и активной секреции в проксимальных канальцах) и частично кишечником.

Кроме уже отмеченных показаний, петлевые диуретики могут применяться также при артериальной гипертензии, циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, при гиперкальциемии и др. Назначают эти препараты натощак, обычно утром, иногда 2 раза в день (в зависимости от показаний и тяжести состояния).

Среди побочных эффектов можно отметить увеличение экскреции ионов К⁺ и возможность развития гипокалиемического алкалоза, гипомагниемию, гиперурикемию в связи со снижением секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах, обратимую ототоксичность, гипергликемию.

46. Дать определения понятиям: салуретики, калий-сберегающие диуретики. Назвать лекарства, относящиеся к этим группам.

Салуретики (от лат. sal – соль и uresis – выделять мочу) – группа мочегонных средств, действующих на всём протяжении восходящего отдела петли Генле, угнетающих активность транспорта ионов хлора и усиливающих элиминацию ионов натрия, калия и других элементов. Лекарства: фуросемид, буфенокс, диакарб, дихлотиазид, меркузал, теобромин, эуфиллин и другие мочегонные препараты.

Калий-сберегающие диуретики действуют в области собирательных трубочек почки и задерживают выделение из организма ионов калия и водорода. Лекарства: триамтерен, триампур, амилорид, альдактон, верошпирон и др.