Составы, выдаваемые из упаковки в виде пен

Значительное количество аэрозольных составов выдают в виде пен эмульсионные системы.

Пена лишена ряда недостатков, присущих другим лекарствен­ным формам. Она обеспечивает экономичное дозирование, лучше контактирует со слизистой оболочкой, придает лекарству про­лонгированное действие. Под влиянием температуры тела пена увеличивается в объеме, заполняет все свободные места и каналы в прямой кишке или во влагалище. Установлено, что пена может перемещаться в проксимальном направлении и в

Устойчивость пен зависит от многих факторов, основные из них: концентрация пенообразователя, наличие электролита, рН среды, вязкость раствора, концентрация и тип пропеллента, наличие добавок.

Пены, полученные из аэрозольных упаковок, оценивают по следующим показателям: внешний вид пены, тип выдачи ее из упаковки (плавная, прерывистая, шумная), стабильность и время жизни, упругие свойства пены, высушиваемость в процентах во времени, ее смачивающие свойства, плотность, вязкость и дисперсность. Пены подразделяют на три класса: водные, водно-спиртовые и неводные пены, содержащие органическую жидкость типа гликолёй или минерального масла.

Водные пены. Они состоят из вод­ной фазы, содержащей ПАВ и заэмульгированный пропеллент. При выдаче жидкий пропеллент бурно вскипает и образует пену. Кон­центрация пропеллента в водных пенах может быть от 3,5 до 89% й зависит от типа пропеллента. Наиболее часто применяют хладон-114, хладон-12, их смеси (40:60), реже хладон-142, -152. Хладон-11 в водных аэрозольных системах не применяется в связи с его лёгкой гидролизуемостью в присутствии воды.

Водноспиртовые пены. Класс пен представляет собой систему, состоящую из воды, этилового спирта, пенообразователя и пропел­лента в таких соотношениях, в которых они взаиморастворимы.

При приготовлении водноспиртовых пен пенообразователь должен быть частично растворим в системе вода—спирт и пол­ностью в системе вода—спирт—пропеллент.

Неводные пены. Этот класс пен позволяет вводить в состав ингредиенты, чувствительные к влаге. Свойства их можно изменять в зависимости от типа и концентрации ПАВ, пропеллента и неводной фазы.

В неводных пенах непрерывной фазой служат минеральные или растительные масла, гликоли и др. Такие пены мелкоячеис­тые, плотные, более однородны по размеру пузырьков газа, в некоторых случаях по консистенции они приближаются к кремам.

Смесь пропеллента и масла значительно влияет на давление внутри баллона, понижая его, поэтому для обеспечения полной эвакуации содержимого из баллона подбор пропеллента играет решающую роль.

Аэрозоли-суспензии

Гетерогенные дисперсные системы, характеризующиеся присутствием твердой фазы, нерастворимой в жидком аэрозоль­ном концентрате, называются аэрозолями-суспензиями.

В аэрозолях-суспензиях пропеллент может быть включен в дисперсную фазу или в дисперсионную среду. В любом случае действующее вещество диспергировано в нелетучем растворителе.

Основные факторы, влияющие на качество аэрозолей-суспензий: физико-химические свойства веществ, входящих в состав аэрозолей; соотношения между компонентами наполнителя; конструктивные особенности аэрозольной упаковки; температур­ные условия эксплуатации баллонов.

В аэрозоли-суспензии, как правило, вводят вещества инертные в химическом отношении, что сводит до минимума процессы взаимодействия и повышает устойчивость при хранении. Неко­торые аэрозоли-суспензии могут сохраняться длительное время и не уступают продолжительности хранения активного вещества в

сухом виде.

Как преимущества препаратов в виде аэрозолей-суспензий можно назвать следующие: возможность использования веществ как растворимых, так и нерастворимых в данной среде; выражен­ный пролонгированный эффект; регулирования действия путем изменения величины частиц.

Основной недостаток аэрозолей-суспензий — термодинами­ческая неустойчивость, их естественное состояние. Со временем все суспензии расслаиваются, поэтому основными характеристи­ками данных систем являются дисперсность и наличие агрегативной и кинетической (седиментационной) устойчивости.

На стабильность суспензий также влияют удельный вес и вязкость жидкой фазы.

С целью повышения агрегативной и кинетической устойчи­вости суспензий применяются различные технологические приемы и методы.

Наиболее эффективный способ стабилизации аэрозолей-суспензий — снижение поверхностного натяжения на границе образующих суспензию фаз путем добавления поверхностно-активных веществ. В качестве таких веществ добавляют спирты жирного ряда, некоторые сложные эфиры, препятствующие слипанию частиц и одновременно смазывающие клапанную систему. Применяют иногда и сорастворители для пропеллента (минеральные масла, неионогенные ПАВ, гликоли).

В аэрозоли-суспензии вводят вещества, как правило, полярные; суспендированные в хладонах, они могут образовывать агрегаты.

На агрегацию частиц оказывает воздействие материал упаков­ки. Наименьшее агрегирование частиц происходит в металлических упаковках, наибольшее — в стеклянных аэрозольных баллонах.

Для аэрозольных суспензий размер частиц не должен пре­вышать 40—50 мкм, а для ингаляционных аэрозолей наилучший эффект получен при величине частиц 5—10 мкм. При этом кон­центрация порошка должна быть не более 10%. Порошок не должен быть гидрофобным, так как с течением времени частицы его будут увеличиваться в размерах.