Трехфазные аэрозольные системы

Большинство фармацевтических аэрозолей представляет собой системы, в которых концентрат-раствор, эмульсия или суспензия не смешиваются с жидким пропеллентом, и в баллоне находятся три отдельные фазы: газообразная, твердая и жидкая (см. рис..1).

Значительное количество составов, выпускаемых в нашей стране и за рубежом, представляют собой эмульсионные системы и выдаются в виде пен. Они состоят из водной фазы, содержащей поверхностно-активные вещества (ПАВ) и заэмульгированный пропеллент. Концентрация пропеллента в них колеблется от 3,5 до 89%, а для большинства пен она составляет 10—20%.

В качестве эмульгаторов для аэрозольных эмульсий, как и для обычных, применяются самые различные ПАВ. Р силу присущих им физико-химических свойств они, в сочетании с пропеллентами, образуют пены.

Пенные препараты широко применяют во многих областях медицины. В гинекологии — для лечения воспаления матки, для личной гигиены женщин и в качестве противозачаточных средств, а также препаратов, предупреждающих венерические болезни.

В проктологии пенные препараты показаны как эффективные средства при лечении геморроя, трещин заднего прохода, проктитов, колитов и др.

Для получения пенообразующих аэрозолей необходимы эффективные пенообразователи, в малых концентрациях обеспечи­вающие получение обильной пены. В состав пены можно вводить стероиды, вещества фунгицдного действия, диуретики, антибиотики, гормоны, витамины, антитоксины, антигены, сосудосуживающие,, кровооставгавливающие, гистаминные, седативные, противоревматические средству.

К аэрозолям трехфазных систем относятся и аэрозоли- суспензии. Это гетерогенные дисперсные системы, характеризую­щиеся присутствием твердой фазы, нерастворимой в жидком аэрозольном концентрате. Пропеллент может быть включен или в дисперсную фазу, или в дисперсионную» среду. В любрм случаке ействующее вещество диспергировано в нелетучем растврорителе.

Трудности при создании суспензионных аэрозолей встречаются из-за агрегации порошкообразных частиц, рекристаллизации и осаждения их на стенках аэрозольного баллона, в зависимости от этого изменяется качество распыла, эффективность его при нанесении на поверхность, нарушается точность дозирования лекарственного средства при его применении и др.

В настоящее время суспензионные аэрозоли используются в медицинской практике очень широко. Например, аэрозоль «Оксициклозоль», «Алудрин», «Оксикорт», «Астмопент», «Алупент» и др.

Как преимущества этой группы препаратов можно назвать: возможность использования веществ как растворимых, так и нерастворимых в данной среде, лекарственные вещества имеют выраженный пролонгированный эффект, продолжительность их действия можно регулировать путем изменения величины частиц.

Основной недостаток суспензий в аэрозольных уцаковках — их термодинамическая неустойчивость. Со временем суспензии расслаиваются, поэтому основными свойствами следует назвать дисперсность и наличие агрегативной и кинетической (седиментационной) устойчивости.