М,н-холиномиметики. Принцип действия. Применение. Классификация лекарственных средств

М и Н-холиномиметики:

- прямого действия - ацетилхолин-хлорид, карбахолин;

- непрямого действия - антихолинэстеразные средства:

а) обратимого действия - прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид и др;

в) необратимого действия - армин.

М- и Н-холиномиметики прямого действия. Данная группа препаратов имитирует эффекты эндогенного медиатора ацетилхолина

. Ацетилхолин- хлорид имеет ограниченное применение, поскольку быстро разрушается холинестеразой. Его назначают в мышцу или под кожу при спазме периферических сосудов (спазм артерий сетчатки, эндартерииты, трофические расстройства в культях и т.д). При попадании в вену препарат вызывает остановку сердца и падение артериального давление (коллапс). Противопоказан препарат при бронхиальной астме, атеросклерозе, эпилепсии, стенокардии.

Карбахолин -отличается большей продолжительностью действия (не разрушается холинэстеразой). Кроме прямого действия на рецепторы, препарат вызывает стимуляцию высвобождения АХ. Карбахолин применяют при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, при облитерирующем эндартериите, при глаукоме (в виде глазных капель). Противопоказания и возможные осложнения карбахолина такие же, как у ацетилхолин-хлорида.

^ М- и Н-холиномиметики непрямого действия. Механизм действия данной группы препаратов связан с инактивацией холинэстеразы, что ведет к накоплению эндогенного АХ, усилению его действия на органы и ткани. Кроме того, антихолинэстеразные средства обладают прямым действием на холинорецепторы. Ингибирование холинэстеразы может быть обратимым (так действует, в частности, прозерин). В этом случае действие препаратов является непродолжительным. При образовании ковалентных связей препарата с ферментом происходит его необратимое ингибирование (фосфорелирование), при этом действие препарата длительное. Антихолинэстеразные препараты третичного строения легко проникают через ГЭБ, восстанавливают проведение импульсов в ЦНС, в том числе повышают активность дыхательного центра, поэтому они могут быть использованы при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, при остаточных явлениях после полиомиелита, при детских церебральных параличах. Четвертичные соединения (прозерин) в ЦНС не проникают, поэтому оказывают преимущественно периферическое действие. Показания для применения: остаточные явления после полиомиелита, кровоизлияния в мозг, миастения, глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, матки, как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.

Препараты необратимого действия (армин) из-за высокой токсичности применяют только при глаукоме в виде глазных капель.

Осложнения: гиперсаливация, брадикардия, миоз, диарея, частое мочеиспускание, подергивания мышц языка и скелетных мышц.

Противопоказаны антихолинестеразные препараты при склонности к судорогам, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе, беременности.

Date: 2016-01-20; view: 1490; Нарушение авторских прав