Симпатолитики

Нарушают передачу нервного импульса на пресинаптичеком уровне. Они могут нарушать хранение, выделение и обратный захват норадреналина. В конечном итоге все симпатолитики уменьшают запасы медиатора в адренергическом нервном окончании, а значит под влиянием нервного импульса меньше норадреналина, будет выделяться в синаптическую щель, следовательно, будут снижаться симпатические влияния на органы и ткани.

На адренорецепторы симпатолитики не влияют, и исполнительные органы полностью сохраняют способность реагировать на норадреналин и адреномиметики введенные извне (экзогенные). При этом реакция будет сильнее, чем в норме.

ОКТАДИН (ИЗОБАРИН)

Механизм действия: блокирует обратный захва­т норадреналина и занимает его место. Накапливается в везикулах (пресинаптическая мембрана), вытесняя норадреналин, где медиатор разрушается МАО. Вмес­то медиатора выделяется под влиянием нервного импульса, не оказывая при этом действия на адренорецепторы. Норадреналин разрушается ферментами (МАО и КОМТ) и его запасы в окончании адренергического нерва уменьшаются.

Основной фармакологический эффект – постепенное и стойкое снижение АД, за счет снижения сердечного выброса (СВ) и снижения общего периферического сопротивления (ОПС).

Плохо проникает в ЦНС. Может незначительно сужать зрачок и снижать внутриглазное давление (повышает отток и снижает образование внутриглазной жидкости). Вводят внутрь.

Форма выпуска: таблетки.

РЕЗЕРПИН

Алкалоид растения рода раувольфия.

Механизм действия: нарушает депонирование норадреналина в везикулах. Медиатор вытесняется из ДЕПО и разрушается МАО. Уменьшает запасы норадреналина, как на периферии, так и в ЦНС. Вследствие влияния на ЦНС оказывает седативное действие. На АД влияет как октадин.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Применяются октадин и резерпин для лечения гипертонической болезни. Обладают большой длительностью действия (в течение нескольких недель).

Побочные действия: связаны с преобладанием ПСНС (т.к. заблокирована СНС): повышение моторики ЖКТ (тошнота, диарея) и секреции, брадикардия, задержка жидкости тканями, набухание слизистой носа, ортостатическая гипотония (октадин); угнетение ЦНС – общая слабость, сонливость, депрессия (резерпин).

ОРНИД

В структуре четвертичный атом азота – в ЦНС не проникает, плохо всасывается из ЖКТ.

Механизм действия: действует на пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора из нервных окончаний (выход норадреналина в синаптическую щель).

Длительность действия меньше, чем у октадина и резерпина – несколько часов.

Показания: антиаритмическое средство.

Форма выпуска: ампулы 5% раствора по 1 мл.