АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Тема: «Антиадренергические

Л Е К Ц И Я № 12

Тема: «Антиадренергические

средства»

Санкт-Петербург

Блокировать передачу нервного импульса в области адренергического си­напса можно двумя путями:

– на пресинаптическом уровне,

– на постсинаптическом уровне.

Исходя из этого, антиадренергические средства делят на две группы:

1. Адреноблокаторы (блокируют рецепторы на постсинаптической мембране).

2. Симпатолитики (действуют на уровне пресинаптической мембраны).

В обоих слу­чаях симпатическая нервная система не оказывает своего влияния на органы и ткани.

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Препараты прямого типа действия. Они непосредственно взаимодейству­ют с α–адренорецепторами и устраняют влияние на них медиатора норадреналина и α–адреномиметиков. Наблюдаются эффекты противоположные действию симпатичес­кой нервной системы в отношении α–адренорецепторов.

Классификация α–адреноблокаторов:

Использование α–адреноблокаторов в качестве лекарственных средств связано с тем, что они блокируют передачу сосудосуживающих импульсов, идущих по симпа­тическим нервам от ЦНС к периферии. В результате расширяются периферичес­кие сосуды. Это находит применение при лечении различных патологических сос­тояний.

На фоне α–адреноблокаторов адреналин может давать извращенный эффект: вместо повышения АД, АД снижается; т.к. в сосудах имеются сосудосуживающие α₁–адренорецепторы и сосудорасширяющие β₂–адренорецепторы. При блокаде α₁–адренорецепторов, β₂–адренорецепторы остаются свободными, и воздействие на них адреналина оказывает сосудорасширяющее действие, АД при этом падает.

Неселективные α–адреноблокаторы:

ФЕНТОЛАМИН

Синтетический препарат. Блокирует одновременно α₁– и α₂–адренорецепторы, но в первую очередь действует на постсинаптические α₁–адренорецепторы исполнительного органа, а затем на пресинаптические α₂–адренорецепторы нервного окон­чания. Влияние на пресинаптические α₂–адренорецепторы является причиной развития привыкания к препарату

Под действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При этом улучшается кровоснабжение мышц, кожи, сли­зистых оболочек, снижается АД.

Фентоламин может вызвать тахикардию, увеличивать дви­гательную активность ЖКТ, усиливать секрецию желез.

Показания:

1. Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, начальные стадии атеросклеротической гангрены);

2. Лечение вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней,
отморожений;

3. Феохромоцитома (диагностика)

4. Гипертонический криз

Побочные действия: головокружение, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи, тошнота, понос.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи:

Спорынья – это род грибов, паразитирующий на некоторых злаках, в том числе, на ржи и пшенице.

ДИГИДРОЭРГОТАМИН

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (РЕДЕРГИН)

Неселективные α–адреноблокаторы, оказывающие преимущественное влияние на сосуды.

Показания:

1. Различные виды нарушения периферического кровообращения;

2. Мигрень, ухудшение мозгового кровообращения.

Побочные действия: со стороны ЖКТ, ЦНС и др.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

НИЦЕРГОЛИН (СЕРМИОН)

Препарат блокирует α–адренорецепторы, улучшает мозговой кровоток, активизирует обменные процессы в мозгу, улучшает кровоток в конечностях.

Показания:

1. Различные нарушения мозгового кровообращения;

2. Мигрень;

3. Эндартериит, болезнь Рейно;

4. Гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, головокружение, приливы.

Форма выпуска: таблетки, флаконы.

ПИРРОКСАН

Показания: гипертонический криз, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфинная и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром.

Побочные действия: брадикардия, гипотензия, усиление болей при стенокардии.

Форма выпуска: таблетки

Селективные α–адреноблокаторы:

ПРАЗОЗИН

Избирательно блокирует постсинаптические α₁–адренорецепторы сосудов. В резуль­тате расширяются периферические сосуды, снижается АД, уменьшается нагрузка на сердце.

Фармакокинетика: препарат хорошо всасывается из ЖКТ, C_max в крови через 1–2 часа. Выводится препарат почками и через кишечник.

Показания:

1. Лечение гипертонической болезни (основное);

2. Может ис­пользоваться при болезни Рейно, застойной сердечной недостаточности (в комби­нации с другими препаратами), при заболеваниях предстательной железы.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, слабость, нарушение сна, диспеп­сия и др.

Форма выпуска: таблетки.

ДОКСАЗОЗИН (КАРДУРА)

Селективный α₁–адреноблокатор. Выраженное гипотензивное действие; нормали­зуют кровоснабжение предстательной железы и мочевого пузыря у мужчин.

Показания:

1. Лечение гипертонической болезни (препарат ТОНОКАРДИН);

2. Заболевания предстательной железы.

Побочные действия: в начале лечения – ортостатическая гипотензия; головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота.

Форма выпуска: таблетки.