Возможные осложнения

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд

Гематологические реакции: лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Печень: гепатит, токсическая дистрофия.

ЦНС: головная боль, головокружение, вялость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.

ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Почки: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз канальцев. Кристаллурию чаще вызывают плохо растворимые сульфаниламиды (сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален).

Щитовидная железа: нарушение функции, зоб.

Другие: фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету).

145. Производные хинолона. Фармакокинетика, механизм действия, показания к назначению, возможные осложнения.

Хинолоны — группа антибактериальных препаратов. Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие.

Производные хинолона представлены нефторированными и фторированными соединениями.

Классификация хинолонов:

1.Нефторированные хинолы

-Кислота налидиксовая(неграм) таб.0,5

-Грамурин таб. 0,5

-Палин таб. Капсулы по 0,2

2.Фторхинолоны

-Байтрин(енроксил) р-р 1-5%

-Офлоксацин таб.200мг

-Пефлоксацин (абактал)

-Ципрофлоксоцин р-р 0,2%, таб.0,25

Фармакокинетика

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

Нефторированные хинолы не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой кислоты - 3-4 ч, оксолиновой кислоты - 6-7 ч. Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни, которого отмечаются в кишечнике, моче выводящих путях и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже до 18-20 ч (спарфлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин - 10-30%, остальные препараты - менее 10%)

Механизм действия

Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Нарушает синтез РНК и ДНК в микробной клетке.

Показание к назначению

При инфекциях дыхательной системы (синусит, обострение хронического бронхита), инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, моче выводящих путей (острый цистит), кишечной инфекции.

Возможные осложнения

Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов,,беременность, ЖКТ, ЦНС,

тяжелые нарушения функции печени и почек.

146.Производные 8-оксихинолина. Фармакокинетика, механизм действия, показания к назначению, возможные осложнения.

синтетические противомикробные средства, являющиеся производными оксихинолина. Препараты это группы обладают широким спектром антимикробного действия и проявляют высокую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая их штаммы, устойчивые к антибиотикам,сульфаниламидным препаратам и прочим химиотерапевтическим средствам. Хиниофон действует на некоторых простейших (дизентерийную амебу, трихомонады, балантидии), а нитроксолин — на дрожжеподобные грибки рода Candida.

-Хинозол -наружно в виде растворов (1:1000-1:2000), присыпок (1-2%) и мазей (5-10%)

-Энтеросептол -таб.

-Мексаза- драже в упаковке по 20 штук.

-Нок-5(нитроксолин) таб. 0,05-0,25

Фармококинетика

8-оксихинолины (кроме нитроксолина) практически не всасываются из ЖКТ, поэтому при приеме внутрь можно рассчитывать только на их местное действие. Исключение составляет нитроксолин, который хорошо (около 50%) и быстро всасывается; попав в кровь, он в очень небольшом количестве связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма, не подвергаясь биотрансформации, в неизмененном виде выводится почками, окрашивая при этом мочу в шафраново-желтый цвет.

Механизм действия

Производные 8-оксихинолина избирательно ингибируют синтез нуклеиновых кислот и репликацию ДНК; образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами и с металлосодержащими ферментами микробной клетки; нарушают окислительно-восстановительные процессы в клетке, синтез мембранных белков и дыхательных ферментов.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (нитроксолин).

2. Бактериальные и протозойные кишечные инфекции (хинозол)

Возможные осложнения

Аллергически реакции: кожная сыпь, зуд.
ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота.
Печень: повышение активности трансаминаз.
ЦНС: головная боль,, нарушение зрения,, вялость, заторможенность, ретроградная амнезия.

147. Средства для лечения пироплазмидоза.

Пироплазмидозы это протозоидные, трансмиссивные болезни животных, возбудители которых относятся к классу споровиков. Паразитируют они в эритроцитах ил в других клетках ретикулоэндотелиальной системы. Передаются от больных жив. к здоровым.

- Азидин порошок, флакон 2,4 г и 24 г. Применяется в виде 7% водного раствора, мало токсичен,вводится подкожно и в/м, готовится раствор перед употреблением.

- Аминоакрихин порошок, таб 0,1, 0,3

- Гемоспаредин порошок, р-р 1-2%. В лечебных дозах животным, лечение без побочных реакций, но у лошадей наблюдается беспокойство, усиливается моторика кишечника, частые моче испускания, повышенное артериальное давление, дыхание угнетается.

- Пироплазмин порошок, р-р 1%. Обладает сильным противомикробным действием, выражен антипротозоидным действием. Вводится подкожно и в/м. После введения отмечается спазм кишечника,учещение пульса, падает артериальное давление, отдышка, слюнотечение.

- Трипановый синий (trepanum coreuleum) порошок, р-р 1%. Вводится подкожно и в/в, у животных может быть беспокойство, отдышка, у собак коматозные состояния.Если препарат подогреть до 40 градусов токсичность снижается.

Назанчение: бабизиоз КРС, овец и коз. Пироплазмоз КРС, лошадей, собак.

148. Средства для лечения кокцидиоза.

Протозоидная болезнь возбудителем которой является простейшие из отряда кокцидии. У телят и птиц кокцидии паразитируют преимущественно в эпителиальных клетках кишечника. Некоторые виды этих паразитов способны поражать кроликов. Ущерб на фермах от кокцидиоза 60-85%.

Классификация по механизму действия:

1) Антагонисты теамина

- Ампролиум порошок

-Кокцидиовит порошок,пакет 10г

2 ) Антагонисты пара-минобензоидной кислоты

- Сульфаниламиды(стрептоцид, сульфацил, этазол)

3) Антагонисты пиримидиновых оснований

- Фармкокцид порошок 100г,200г.

- Байкокс р-р 2,5 %, флакон 10,50,100мл, доза 1 мл на 1 литр воды.

- Кокцеприм для профилактики, 1 мл на 10 литров воды.

- Диклазурил р-р 1%, флакон от 10 до 1 литра.

149. Средства для лечения токсоплазмоза, нозематоза, балантидиоза.

Токсоплазмоз – им болеют все с/х животные, дикие жив. и человек. Токсоплазмы паразитируют во всех органах и тканях при внутри утробном заражение, возникают разнообразные пороки развития.Для лечения и профилактики применяются следующие препараты:

- Аминоакрихин таб. 0,3. Назначаются циклами по 7 дней с промежутками 10-14 дней. Хорошо перенсится, но могут быть изменения со стороны почек, печени и крови, аллергические реакции.

- Химкокцид порошок, расфасовка пакеты по 10 кг.

Нозематозы - ими болеют пчелы,возбудитель клеточные простейшие Nosema apis, заболевание протекает хронически. Возбудитель паразитирует в эпителиальных клетках средней кишки.

- Фумагиллин растворяют в теплой воде смешивая с сахарным сиропом. Дают в кормушках в течение 2 недель,2 раза в день.

- Анти Гнилец порошок

- Нозесан порошок

Балантидиоз- болеют свиньи, крысы и человек. Возбудители инфузории,паразитируют на слизистых и в слизистой оболочке толстого кишечника.

- Мономицин порошок

- Аминоакрихин

- Фуразолидон таб. 50 мг

- Метронидазол таб. 250 мг

- Энтеросептол таб.

Плохо всасываются из кишечника или всасывается а потом выделяются с желчью. Дают внутрь.

150.Средства для лечения поверхностных и глубоких микозах.

1) Для лечения поверхностных микозах.

Поражаются кожа или слизистые оболочки.

а) препараты для лечения дерматомикозов:

- Гризеофульвин таб. 0,125 мг, суспензия в флаконах 200 мл.

- Фунгин аэрозоль 30 мл, флаконы по 10 мл

- Мазь Ям 50 г

- Унисан мазь 15 г

- Микосептин мазь 30 г

- Клотримазол мазь 1% по 20 мг.

Применяются эти вещества наружно для лечения трихофетии (телят, собак), эпидермофитии, микроспарии и др. грибковых поражений кожи.

б)Для лечения грибковых поражений на слизистых оболочках:

- Нистатин мазь, таб 25000-50000

- Леворин мазь, капсулы

2)Для лечения глубоких микозах.

а)- Пенициллин

-Тетрациклин

б) для лечения бластомикоза

- Амфотерицин Б порошок, мазь. В ЖКТ практически не всасывается,вводится в/в или ингаляционно. Он высоко токсичен, назначение определяют индивидуально, вводится в мелких дозах.

- Кетоконазол (незорал) таб. 200 мг

- Интраконазол капсулы по 0,1

в) для лечения системного кандидомикоза.

- Нистатин таб. по 500000 ЕД, мазь 100000 ЕД

- Леворин таб. 500000 ЕД

- Флуконазол капсулы 150 мг, р-р 0,05%, 0,2 %

г) для лечения аспергиллеза

- Калий йодид таб. по 0,04 г, р-р 3% во флаконах 200мл и глазные капли по 10 мл

- Полифон Гевит флакон 500 мл, р-р 2%

151. Средства применяемые при трематодозах.

Трематодозы это гельмитозы –представители класса сосальщиков.Все трематоды эндопаразиты, для них характерно листовидная форма,размер от 1 мм до 5-7 см. Чаще встречаются заболевания фасциелез (овец,КРс, реже свиней и лошадей), описторхоз.Для их лечения рекомендуют след. препараты:

- Битионол порошок, болюсы.

- Хлоксил эмульсия 1%

- Фасциолин р-р 25% по 100 мл

- Левоцин пилюли 3 г

- Дертил т аб. 300мг

Хлоксил вызывает деструкцию нукеопротедов,, нарушение углеводного обмена у трематод, хорошо переносится но иногда может быть болезненность в области печени. Фасциолин оказывает наркозное действие на трематод, вызывает возбуждение,паралич и гибель трематод.

Битионол вызывает паралич нервно-мышечной системы гельминтов, нарушает образование яиц.

152.Средства применяемые при цестодозах.

Возбудителями являются гельминты из класса ленточных червей или цистот.

-Дихлорофен таб., суспензия, порошок

-Фенасал порошок, таб. по 250 мг

-Семена тыквы (semeni Cucurbita)

153.Средства применяемые при кишечных и внекишечных нематодозах?

пиперазин и его соли, тетрамизол. левамизол, нафтамон, нилверм, мебендазол, тиобендазол, фено-тиазин, пирантел, левамикс, руммверм, суиверм.

Пиперазина гексагидрат - Piperazini hexahydras. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Выпускают и применяют также пиперазина адипинат, пиперазина сульфат и пиперазина дитиокарбамат, которые действуют и применяются аналогично пиперазина гексагидрату.

Действие: на все формы гельминтов. Сильное антгельминтное средство против нематод (круглых червей), особенно в отношении аскарид, токсаскарид, токсакар. Парализует гельминтов и угнетает их яйцекладку. Для животных малотоксичен.

Применение: при аскаридозе свиней и аскаридиозе и гетеракидозе кур, при параскаридозе, оксиурозе и трихонематозе лошадей, токсаскаридозе, уницинариозе, анкилостомозе собак и пушных зверей. Назначают групповым способом с кормом или индивидуально внутрь.

Дозы:средние (г/кг массы животного): жеребятам и лошадям - 0,05-0,1 двукратно через день; свиньям - 0,3 2 раза в день; собакам и пушным зверям -0,2 трехкратно 3 дня подряд; курам-цыплятам до 3 мес - 0,1, молодняку и взрослым - 0,2 на птицу 2 дня подряд. Свиньям и курам дают групповым способом с кормом.

Левамизол-10% р-р: Левамизола гидрохлорид блокирует фумаратредуктазу, угнетает образование АТФ и действует на нервно-мышечную систему паразита (стимулирует парасимпатические и симпатические ганглии), тормозит фермент ацетилхолинэстеразу, тем самым служит причиной беспрерывного сокращения мышц, последующей релаксацией и необратимого паралича паразита, который удаляется из кишечника перистальтикой.