Различают М- (мускарино) и Н- (никатино) холинорецепторы

М-холинорецепторы

- чувствительны к мускарину

- расположены в органах, получающих парасимпатическую иннервацию

- все блокируются атропином

- делятся на три подтипа и находятся:

М1 - в клетках головного мозга и ретикулярной формации,

М2 - в сердце,

М3 - в железах внешней секреции, гладких мышцах: глаза, бронхи, кишечник, мочевой и желчный пузырь, матка

Н-холинорецепторы

- чувствительны к никотину

- делятся на два подтипа и находятся:

Нн - блокируются солями гексония и расположены:

в ганглиях (симпатических и парасимпатических)

в мозговом слое надпочечников

в каротидных клубочках

в ЦНС (кора головного мозга, задняя доля гипофиза)

Нм - блокируются ядом кураре и расположены в скелетных мышцах

Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Образуется он из холина и ацетилкоэнзима А (митохондриального происхождения) при участии цитоплазматического энзима холинацетилазы (холинацетилтрансферазы). Депонируется ацетилхолин в синаптических пузырьках (везикулах). В каждом из них находится несколько тысяч молекул ацетилхолина. Нервные импульсы вызывают высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами.химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.

может вызвать эффекты, характерные для возбуждения парасимпатических элементов вегетативной нервной системы (снижение кровяного давления, замедление сердцебиений, усиление перистальтики желудка и кишок, сужение зрачка и т. д.)

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

I. М-, Н-холиномиметически средства

- ацетилхолин

- карбохолин

II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия

- прозерин - галантамин

- физостигмин - оксазил

- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия

- фосфакол - армин

- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)

- фунгициды (пестициды, дефолианты)

- боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)

III. М-холиномиметики

- пилокарпин

- ацеклидин

- мускарин

IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе

лективные

- атропин - скополамин

- платифиллин - метацин

б) селективные (М-один - холиноблокаторы)

- пирензипин (гастроцепин)

V. Н-холиномиметики

- цититон

- лобелин

- никотин

VI. Н-холиноблокаторы

а) ганглиоблокаторы

- бензогексоний - пирилен

- гигроний - арфонад

- пентамин

б) миорелаксанты

- тубокурарин - панкуроний

- анатруксоний – дитилин

Бета-адреномиметики неселективные – это препараты, которые неизбирательно стимулируют β-адренорецепторы. В результате происходит активация аденилатциклазы, в клетках накапливается цАМФ, что приводит к расслаблению бронхов и купированию бронхоспазма (бронходилатирующее действие).

В эту группу входят препараты изопреналин (Изадрин), орципреналин (Алупент, Астмопент).