Дростанолон

Строение и действие. См. тестостерон.

Применение. Метастатический рак молочной железы (у женщин с сохраненным менструальным циклом и с климаксом менее 5 лет).

Взаимодействия. С локальным γ-облучением опухолей или удалением яичников. Результат – ↑ противоопухолевого действия.

П обочное действие. Гиперкальциемия, гепатит, вирилизация.

Антагонисты андрогенов

Флутамид

Строение. Синтетический нестероидный антиандроген.

Действие. Флутамид блокирует ингибирующий эффект тестостерона на секрецию гонадотропина, вызывая ↑ в плазме лютеинизирующего гормона.

Применение. Рак простаты (в комбинации с гозерелином).

Фармакокинетика. Метаболизируется до активного гидроксипроизводного, который блокирует рецепторы андрогенов.

Побочное действие. Гинекомастия, расстройства ЖКТ.

Эстрогены, агонисты и антагонисты (рис. 40.19)

Рисунок 40.19. Эстрогены, агонисты и антагонисты, применяемые в онкологии

Эстрогены

Эстрон

Механизм действия. Конкурирует с андрогенами за рецептор. Блокирует эффекты андрогенов в андроген-зависимых опухолях простаты. ↓ Деление раковых клеток в простате.

Применение. Рак простаты, метастатическая карцинома молочной железы у женщин в период более 5-ти лет от начала климакса.

Побочное действие. Тромбоэмболия, инфаркт миокарда, кровоизлияние в головной мозг, гиперкальциемия, нарушения менструального цикла. Гинекомастия и импотенция.

Агонисты эстрогенов

Диэтилстильбестрол. См. эстрон.