Главная
Случайная страница
Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Классификация. I. «Типичные» нейролептики
I. «Типичные» нейролептики
Производные фенотиазина:
• Алифатические: хлорпромазин (аминазин)
• Пиперазиновые: трифтазин, фторфеназин, этаперазин
• Пиперидиновые: тиоридазин
Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол
Производные тиоксантена: хлорпротиксен
II. «Атипичные» нейролептики
Бензамиды: сульпирид
Производные бензодиазепина: клозапин
Таблица 2.1. Нейролептики
Препараты
| Механизм действия,
фармакологические эффекты
| Побочные эффекты
| Производные фенотиазина
Аминазин
Тиоридазин
Фторфеназин
Трифтазин
Этаперазин
|
Блокирует D2, D3-рецепторы дофамина, α-а/р, 5-НТ2А-рецепторы серотонина, М-х/р, Н1-рецепторы гистамина.
Центральные эффекты:
- умеренный антипсихотический (блок D2, D3-рецепторов дофамина), купирование продуктивной симптоматики
- выраженный психоседативный (последействие – вялость, заторможенность, апатия, депрессия)
- выраженный гипотермический (угнетение центра теплорегуляции)
- противорвотный (блока дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра)
- усиление действия средств, угнетающих ЦНС
Периферические эффекты:
- гипотензия (α-адреноблокирующее действие)
- снижение секреции экзокринных желез, тахикардия (атропиноподобное действие)
- миотропное спазмолитическое действие
- антигистаминное действие
Блокирует D2-рецепторы дофамина, α-а/р, 5-НТ2А-рецепторы серотонина, М-х/р, Н1-рецепторы гистамина.
Центральные эффекты:
- слабо выраженный антипсихотический
- выраженный психоседативный, противотревожный - не сопровождаются последействием
- антидепрессивный
Периферические эффекты: с м. Аминазин
Блокируют D2-рецепторы дофамина, α-а/р, 5-НТ2А-рецепторы серотонина
Центральные эффекты:
- выраженный антипсихотический (ослабление негативных симптомов
- активирующий
- противорвотный (в 10-20 раз активнее аминазина)
- гипотермический
Периферические – практически отсутствуют
|
Неврологические
Экстрапирамидные нарушения (паркинсонизм) (антагонизм с дофамином в полосатом теле) - ригидность, тремор, гипокинезия, маскообразное лицо, неуверенная походка.
Злокачественный нейролептический синдром (антагонизм с дофамином в гипоталамусе, полосатом теле, спинном мозге) – кататония, ступор, злокачественная гипертермия, нестабильное АД, тахикардия, аритмии, рабдомиолиз, почечная недостаточность. Летальность 10-20%.
Поздняя дискинезия – мигание, спазм век, гримасы, выпадение языка, непроизвольное сосание, жевание, дистония конечностей
Разные
Вялость, апатия, сонливость, сухость во рту, дискомфорт в области сердца, гипотензия, коллапс, застойная желтуха, нарушения аппетита, тошнота, лейкопения, агранулоцитоз.
Неврологические - см. Аминазин
Кардиотоксическое действие, атропиноподобное действие, токсическая ретинопатия (3-14%).
Паркинсонизм и др. побочные эффекты протекают в более тяжелой форме, чем при применении седативных нейролептиков. Значительно повышают секрецию пролактина.
| Галоперидол
| Блокирует D2, D3-рецепторы дофамина, 5-НТ2А-рецепторы серотонина
Эффекты:
Центральные
- выраженный антипсихотический – купирует острое психомоторное возбуждение
- умеренный седативный, активирующий
- противорвотный (в 50 раз активнее аминазина)
- повышение секреции пролактина.
Периферические – практически отсутствуют
| Паркинсонизм (см. Аминазин)
| Сульпирид
| Блокирует D2, D3-рецепторы дофамина лимбической системы, не влияет на D2-рецепторы полосатого тела.
Эффекты:
Центральные
- антипсихотический (ослабление негативных симптомов, в более высоких дозах – устранение бреда, галлюцинаций)
- умеренный противотревожный
- психостимулирующий, антидепрессивный
- противорвотный (в 140 раз активнее аминазина)
|
| Клозапин
| Блокирует D4-рецепторы в лимбической системе и префронтальной области коры, α-а/р, Н1-гистаминовые и 5-НТ2А-серотониновые рецепторы.
Центральные эффекты:
- антипсихотический
- психоседативный
| Экстрапирамидные расстройства – редко.
Ортостатическая гипотензия, токсико-аллергический миокардит, агранулоцитоз (1%).
|
|