Источники получения лекарственных средств

Поиск новых ЛС развивается по следующим направлениям:

1. Эмпирический путь:

¾· случайные находки (тетурам, бутамид, пенициллин);

¾· скрининг (от англ. to screen — просматривать) — трудоемкий малоэффективный путь эмпирического поиска ЛС.

2. Целенаправленный синтез:

¾· синтез биогенных веществ (адреналин, норадреналин, простагландины);

¾· синтез антиметаболитов, т.е. веществ, близких по структуре к естественным метаболитам, но их функций не выполняющих (сульфаниламиды, азатиоприн);

¾· химическая модификация известных лекарственных веществ (барбитураты, глюкокортикоиды);

¾· синтез метаболитов самого лекарственного вещества. Фенацетин в организме превращается в парацетамол. Данное вещество в настоящее время синтезируется и используется как самостоятельный препарат, обладает более высокой активностью и вызывает меньше побочных эффектов.

3. Получение лекарственных веществ из растительного сырья (резерпин, морфин, пилокарпин).

4. Получение лекарственных веществ из ткани животных (кортикотропин).

5. Получение лекарств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов (антибиотики).

6. Получение лекарств из минерального сырья.

7. Метод генной и клеточной инженерии (инсулин, соматостатин).

Этапы создания и внедрения новых лекарств (6–14 лет)

I этап (0,5–1 год)

1. Согласование потребности здравоохранения.

2. Пути поиска фармакологически активных веществ (ФАВ):

· эмпирический поиск;

· модификация химической структуры;

· целенаправленный синтез;

· комбинирование лекарств.

II этап (1–3 года)

1. Фармакологические исследования:

· фармакологический скрининг;

· определение летальной дозы (LD₅₀) (ориентировочно);

· выявление зависимости «структура–действие».

2. Фармацевтические исследования:

· изучение физико-химических свойств ФАВ;

· наработка ФАВ для изучения;

III этап (2–5 лет)

1. Доклиническое изучение ФАВ.

2. Фармакологические исследования:

· специфического действия (определение эффективной дозы (ED₅₀), сравнение со стандартным препаратом, изучение на адекватных моделях;

· острой и хронической токсичности;

· специфической токсичности;

· фармакокинетики;

· составление инструкции и программы клинических испытаний.

3. Фармацевтические исследования:

· создание лекарственной формы;

· разработка проекта внедрения ЛС;

· создание научно-технической документации;

· наработка препарата на клинические испытания.

IV этап (2–5 лет)

1. Клиническое изучение ЛС:

· фармакологический комитет;

· фармакопейный комитет;

· клинические испытания;

· утверждение названия препарата;

· разрешение к медицинскому применению;

· разрешение к промышленному выпуску.

2. Освоение промышленного выпуска новых лекарств.

3. Аптеки.