V. Основные принципы механизма действия ЛВ

1. Воспроизведение действия метаболита (миметический эффект).

2. Конкурентное торможение метаболита (блокирующий эффект).

3. Неконкурентное (аллостерическое ) взаимодействие.

4. Изменение проницаемости клеточных мембран.

5.Освобождение метаболитов из связанного (депонированного) состояния.

VI. Действие ЛВ может быть различным в зависимости от :

1. Физико-химических свойств препаратов (различная скорость действия при разном агрегатном состоянии – газы, жидкости, твердые вещества).

2. Путей введения и лекарственных форм (сравнительная характеристика различных путей введения в организм ЛВ и лекарственных форм). Механизма всасывания.

3. Превращения и выделения (элиминации) лекарственных веществ.

Пример. Действие сульфаниламидов в мочевыводящих путях:

а) нежелательное - в кислой среде образование кристаллов.

б) желательное – противомикробное действие.

Значение индивидуальных особенностей организма для проявления действия ЛВ.

VII.Эффекты, возникающие при комбинированном действии лекарственных препаратов.

1. Синергизм – усиление эффекта действия ЛВ при совместном назначении.

а) прямой (аддитивный) – суммарное действие лекарственных средств одной и той же фармакологической направленности на один и тот же субстрат;

Пример: - односистемный прямой синергизм:

нитраты + папаверин = расслабление гладкой мускулатуры

- двусистемный прямой синергизм:

атропин (выключает М-холинорецепторы) + адреналин (возбуждает симпатические структуры) = расширение зрачка.

б) потенцирование - усиление эффекта одного из двух совместно применяемых препаратов, действующих на одну и ту же структуру, в степени.

Пример: аминазин потенцирует угнетающее действие морфина на дыхательный центр.

в) частичный - проявление синергизма в некоторых сторонах фармакологического действия у препаратов различных групп.

2. Антагонизм – ослабление эффекта действия ЛВ при совместном назначении.

а) физический (механический) - адсорбенты

б) химический (антидоты) - реакция нейтрализации, образование комплексов (димеркапрол при отравлении солями тяжелых металлов, сердечными гликозидами).

в) физиологический:

- прямой антагонизм - действие лекарственных веществ на один и тот же субстрат.

Пример : пилокарпин и атропин (возбуждает и блокирует М-холинорецепторы соответственно).

- непрямой антагонизм - противоположное действие ЛВ на различные субстраты, связанное с одной и той же функцией органа или системы.

Пример. Адреналин + хлороформ.

- частичный антагонизм - проявление противоположного действия на некоторые функции органов и систем у ЛВ различных фармакологических групп (применение, чтобы устранить побочные эффекты, но сохранить лечебное действие).

Пример: прозерин + атропин

(возбуждает М/Х рецепторы) (блокирует М/Х рецепторы)

- конкурентный антагонизм - между соединениями сходной химической структуры в определенном субстрате или каком-либо звене биохимического процесса.

- односторонний антагонизм

Пример: мускарин + атропин (действие мускарина нивелируется атропином, но не на- оборот).

- двусторонний антагонизм

Пример: антидеполяризующие миорелаксанты и антихолинестеразные.

Date: 2015-07-01; view: 1756; Нарушение авторских прав