В1896 г. основатель к афедры фармак ологии Томс кого университета П. В. Буржинский отк рыл, что

Гликозид периплоцин, выделенный химиком Э. А. Леманом из корня обвойника греческого, действу ет

На сердце подобно гликозидам наперстянки, описал переходную и токс ическую фазы интокси каци и

Сердечны ми гликозидами.

В растениях присутствуют первичные (генуинные) сердечные гликозиды. В процессе сушки и

Хранения растений от сердечных гликозидов отщепляется одна молекула глюкозы, при этом

Образуются вторичные сердечные гликозиды. В медицинской практике применяют первичные и

Вторичные сердечные гликозиды.

Молекулы сердечных гликозидов состоят из двух частей — сахаристой (гликона) и несахаристой

(агликона), соединенных эфирной связью.

Гликоны влияют на фармакокинетику сердечных гликозидов. Они представлены сахарами,

Широко распространенными в природе, — D-глюкозой, D-фруктозой, D-ксилозой, L-рамнозой, а

Также сахарами, входящими в состав только сердечных гликозидов, — D-дигитоксозой, D-

Цимарозой, D-олеандрозой. Сердечные гликозиды со специфическими сахарами медленнее

Подвергаются биотрансформации в печени и действуют длительнее. У гликозидов наперстянок

Крупноцветной, шерстистой и олеандра к сахарам присоединены остатки уксусной кислоты.

Агликоны являются носителями биологической активности, но также влияют на фармакокинетику

Сердечных гликозидов. Они имеют стероидную структуру с цис-конфигурацией колец

(циклопентанпергидрофенантрен). Метильные и альдегидные группы в стероидном кольце

Повышают кардиотоническое действие.

Важное значение для фармакодинамики сердечных гликозидов имеет ненасыщенное лактоновое

Кольцо, присоединенное в положении С17 стероидного ядра. Сердечные гликозиды с пятичленным

Лактоновым кольцом получили название карденолиды. Вещества, включающие шестичленное

Date: 2015-07-01; view: 448; Нарушение авторских прав