Всасывание лекарственных веществ

Это процесс поступления лекарственного вещества с места введения в кровь. Зависит от пути введения, лекарственной формы, растворимости вещества (в липидах или воде), степени ионизации, рН среды.

Биологические мембраны, через которые проникают лекарственные средства, представляют собой липидно-белковый комплекс, в котором основная масса представлена липидами. Поэтому высоколипофильные соединения будут хорошо всасываться.

Модель строения элементарной биологической мембраны:

1 – молекулы липидов: а – гидрофильная "голова"; б – гидрофобный "хвост";

2 – молекулы белков: в – интегральная; г – периферическая; д – поверхностная.

Существует несколько механизмов проникновения вещества через мембрану:

1. Пассивная диффузия – вещества, растворимые в липидах проникают внутрь клетки путем диффузии, без затраты энергии, пока концентрация вещества по сторонам мембраны не выровняется (всасывание по градиенту концентрации).

Всасывание водорастворимых веществ (гидрофильных) будет зависть от растворимости в липидах их неионизированной формы.

2. Активный транспорт – идет с затратой энергии (АТФ); при участии транспортных систем (белков), встроенных в клеточную мембрану; может идти против градиента концентрации.

Так всасываются гидрофильные, полярные вещества (аминокислоты, сахара, кортикостероиды, сердечные гликозиды, ионы).

Угнетение энергетики тормозит активный транспорт.

Облегченная диффузия – перенос веществ через мембраны с помощью транс­портных систем, который осуществляется ТОЛЬКО по градиенту концентрации и не требу­ет затраты энергии. Так же, как активный транспорт, облегченная диффузия – это специфичный по отношению к определенным веществам процесс. Этот транспорт облегчает поступление в клетку гидрофильных полярных веществ. Таким образом, через мембрану клеток может транспортироваться глюкоза.

3. Пиноцитоз – перенос вещества с помощью вакуоли (твердое вещество в пузырьке жидкости).

Крупные молекулы (витамин B₁₂, комплексы железа).

4. Фильтрация – прохождение через поры мембраны. В клеточной мембране имеются поры, через которые, в частности, в клетку проходит вода. Диаметр пор 0,4–0,8 мм, молекулярная масса фильтруемых соединений должна быть в пределах 100–200 Дальтон, поэтому могут фильтроваться только некрупные водорастворимые молекулы и ионы.

Определяется разницей осмотического и онкотического давления для нейтральных молекул и наличием у ионов противоположного заряда по отношению к заряду пор.

Описанные механизмы носят универсальный характер и справедливы не только для всасывания с места введения, но и распределения в организме.