Вопрос 42. Классификация анальгетиков

1. Опиоидные (наркотические)

a. По способу получения:

i.Естественные алкалоиды опия (морфин, папаверин)

ii.Синтетические препараты

b. По химической структуре; производные:

i.Фенантрена (морфин, кодеин)

ii.Пиперидина (промедол)

iii.Морфинама (буторфанол)

iv.Бензоморфана (пентазоцин)

v.Фенилгептиламина (метадон)

c. По анальгетической активности

i.Высокоактивные (морфин, промедол)

ii.Малоактивные (кодеин, пентазоцин)

d. По отношению к опиатным рецепторам

i.Агонисты (морфин, кодеин)

ii.Агонисты/антагонисты (пентазоцин, буторфанол)

2. Неопиоидные

3. Смешанного типа действия

Вопрос 43. Охарактеризуйте особенности механизма действия морфина, основные эффекты, побочное действие.

1. Болеутоляющий эффект, который обусловлен его агонистическим взаимодействием с опиатными рецепторами, что проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейрональной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Также морфин угнетает межнейрональную передачу болевых импульсов на уровне таламуса.

2. Способен изменять восприятие боли, что связано с его успокаивающим действием: изменяется оценка боли и ее эмоциональная окраска (влияет на нейроны коры головного мозга, ретикулярную формацию, лимбическую систему и гипоталамус.

3. Вызывает эйфорию: повышение настроения, душевный комфорт. Особенно выражена эйфория при повторном введении морфина.

4. В терапевтических дозах вызывает сонливость, а затем развивается сон.

5. Снижает температуру тела, повышает выделение вазопрессина, что приводит к уменьшению диуреза.

6. Вызывает миоз, возбуждая глазодвигательные нервы.

7. Оказывает влияние на ряд центров продолговатого мозга: угнетает центр дыхания, кашлевой центр, рвотный центр. Возбуждает центр вагуса. Не оказывает влияния на сосудодвигательный центр.

8. В больших дозах угнетает спинномозговые синапсы.

9. Оказывает существенное влияние на гладкомышечные элементы, содержащие опиатные рецепторы, что сопровождается: повышением тонуса гладких мышц, сфинктера Одди и желчных протоков, бронхиальных мышц, мочеточников, сфинктера мочевого пузыря; снижает секрецию поджелудочной железы и желчи.

Побочное действие: вызывает привыкание; тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор; сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз, спазмы в желудке. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия; брадикардия. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра; бронхоспазм, ателектаз. Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость. Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.

Вопрос 44. Перечислите отличия фентанила от морфина. Анальгезирующая активность фентанила в 100-400 раз превышает таковую у морфина, однако эффект кратковременен (20-30 мин), хотя развивается быстро (1-3 мин). Анальгезирующий эффект морфина длится 4-6 часов.

Вопрос 45. Что такое нейролептаналгезия? Какие препараты применяют для нейролептаналгезии? Нейролептанальгезия – характеризуется отсутствием реакции больного на эмоциональные раздражители (нейролепсия) наряду с потерей болевой чувствительности (анальгезия) при сохраненном сознании. Метод нейролептанальгезии основан на парентеральном введении нейролептиков из группы производных бутирофенона (галоперидола или дроперидола), фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, фторфеназин, тиоридазин), тиоксантена (хлорпротиксен), дифенилбутилпиперидина (пимозид, флушпирилен) в сочетании с наркотическими анальгетиками — промедолом, морфином, фентанилом и т. д. Также могут применятсясульпирид, ремоксиприд, тиаприд, клозапин, рисперидон.

Вопрос 46. Укажите особенности действия агонистов-антагонистов и частичных агонистов опиатных рецепторов. Перечислите средства, входящие в указанную группу.

К группе агонистов-антагонистов относится налорфина гидрохлорид. Он оказывает на опиатные рецепторы и агонистическое влияние и антагонистическое (оно преобладает). В этой связи налорфин применяется при отравлениях морфином, что позволяет устранить угнетение дыхания и продолжительность комы. К группе агонистов опиатных рецепторов относят налоксон. Он блокирует все типы опиатных рецепторов, устраняет угнетение дыхания и другие эффекты опиоидных агонистов-антагонистов