СУЛЬФАНИЛАМИДЫ И КО-ТРИМОКСАЗОЛ

Сульфаниламиды (СА) являются старейшим классом АМП, но за последние годы утратили свое значение в клинической практике, так как значительно уступают по активности современным антибиотикам и обладают высокой токсичностью. В стоматологической практике не используются.

Механизм действия. СА обладают бактериостатическим эффектом. Структурно сходны с парааминобензойной кислотой (ПАБК), поэтому конкурентно ингибируют бактериальный фермент, отвечающий за синтез предшественника фолиевой кислоты, необходимой для жизнедеятельности бактерий. В средах, где имеется много ПАБК (гной), активность СА значительно снижается.

Спектр активности. Первоначально были чувствительны многие грам(+) и грам(-) бактерий, но в настоящее время они обладают высоким уровнем резистентности. Сохраняют активность в отношении нокардий, токсоплазм, пневмоцист, малярийных плазмодиев.

Фармакокинетика. СА (кроме неабсорбируемых) хорошо всасываются в ЖКТ, особенно при приеме натощак в измельченном виде. Наибольшие концентрации в сыворотке крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. СА проникают через плаценту, в грудное молоко. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с мочой. Накапливаются при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции развиваются часто. Возможны тяжелые аллергические реакции в виде синдрома Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла; гематотоксические (агранулоцитоз, тромбоцитопения, и др.); гепатотоксические (гепатит) и нейротоксические реакции и др.

Лекарственные взаимодействия. Повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, противосудорожных, пероральных сахароснижающих средств. При одновременном назначении с пенициллинами эффект последних снижается.

Показания к применению: токсоплазмоз, пневмоцистная пневмония, нокардиоз.

Противопоказания к применению. Не должны назначаться при почечной недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и анемии, детям до 2 мес, беременным.

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ)

В настоящее время клиническое значение для системного применения имеет комбинированный препарат КО-ТРИМОКСАЗОЛ, в составе которого в соотношении 5:1 сульфаметоксазол и триметоприм, который блокирует процессы метаболизма фолиевой кислоты (нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты) и оказывает бактерицидное действие.

Применяется при инфекции мочевыводящих путей; шигеллезе (в регионах с низким уровнем резистентности возбудителей); стафилококковых инфекциях, включая вызванные MRSA (препарат резерва); инфекциях, вызванных S. maltophilia, B. cepacia и др. (см. сульфаниламиды). В стоматологической практике используется редко (синуситы и сиаладениты).