Фармакокинетика. При приеме внутрь алисикрена биодоступность препарата составляет 2,6%, связь с белками – 47-51%, а в неизменном продолжительность периода полувыведения

При приеме внутрь алисикрена биодоступность препарата составляет 2,6%, связь с белками – 47-51%, а в неизменном продолжительность периода полувыведения препарата в плазме крови – 40 часов, позволяющая рассчитывать то, что длительность его антигипертензивного действия может превышать 24 часа. При этом не происходит кумуляции препарата в организме и равновесия концентрация алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при приеме 1 раз в сутки. Выводится кишечником (91%) в неизменном виде. Применяется в дозе 150 мг/сут., при необходимости увеличение дозы через 2 недели до 300 мг 1 раз/сут.

Показанием для назначения алискирена является АГ.

Противопоказания:

· гиперчувствительность;

· тяжелая ХПН;

· нефротический синдром;

· реноваскулярная гипертензия;

· программный гемодиализ;

· тяжелая печеночная недостаточность;

· возраст до 18 лет;

· беременные.

Побочные эффекты:

· диарея;

· кожная сыпь;

· ангионевротический отек;

Предостережения:

· двусторонний стеноз почечных артерий;

· стеноз артерии единственной почки;

· трансплантация почки;

· сахарный диабет;

· снижение ОЦК;

· гипонатриемия;

· гиперкалиемия.

Передозировка может вызвать выраженное снижение АД.

Взаимодействие

Вероятность взаимодействия с другими ЛС низкая. Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана, метформина, амлодипина. С осторожностью надо назначать вместе с солями калия, калийсберегающими диуретиками.

Алискирен хорошо комбинируется с антигипертензивными препаратами других классов – БРА, иАПФ, АК, β-АБ, диуретики, причем эффекты препаратов взаимно усиливаются. У пациентов сахарным диабетом при приеме алискирена в комбинации с иАПФ повышается частота развития гиперкалиемии (5,5%).

ЛИТЕРАТУРА

1. Бертрам Г. Катуунг // Базисная и клиническая фармакология: в 2 т. – Т.1 // Перевод с англ.. – М. – СПS: Бином – Невский диалект, 1998. – 612с.

2. Гарганеева А.А. Применение антагонистов кальция у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском в условиях амбулаторной практики // Труды XVI Российского нац. Конгресса «Человек и лекарство». – Т.2. - М., 2009. – С.29-44.

3. Диагностика и лечение артериальной гипертензии // Рекомендации. – Минск. – 2006. – 32с.

4. Документ о соглашении экспертов по блокаторам b‑адренергических рецепторов // Кардиоваскулярная терапия и профилактика. – 2005. - №4. – С.99-126.

5. Кобалава Ж.Д., Оганов Р.Г., Сидоренко Б.А. Современное применение b-блокаторов. – «Кардиология». – 2001. - №3. – С. 90-102.

6. Кондри А.О. // Рациональный выбор ингибитора АПФ с позицией нефропротекции. – Репринт. – 2004. - №4. – С.3-6.

7. Лазебник Л.Б., Комисаренко И.А., Преображенская И.Н. // b-адреноблокаторы в гериатрической практике. – «РМЖ». – 2005. - №16. – С.782-787.

8. Маколкин В.И. // Клинические аспекты применения блокаторов рецепторов ангиотензина. Русский медицинский журнал. – 2004. - №5. – С.347-350.

9. Метелица В.И. // Жизненно важные антигипертензивные лекарственные средства. «Кардиология». – 1995. - №7. – С.69-84.

10. Мостбауер Г.В. Дигидропиридиновые антагонисты кальция-антигипертензивные препараты первой линии // Therapie. - №3. –М., 2010. – С.21-25.

11. Мухин Н.А., Фомин В.В. Активность ренина плазмы – фактор риска и самостоятельная мишень антигипертензивной терапии: роль алискирена // Consilium Medicum. - №7. – М., 2010. – С.3-7.

12. Поливодова С.Н., Черенок А.А., Рекалов Д.Г. // Антагонисты рецепторов ангиотензина II. – Клинические аспекты применения // Мистецтво лiкувания. – 2006. - №5. – С.347-350.

13. Профилактика, диагностика и лечение артериальной гипертензии // Российские рекомендации. – М. – 2004. – 20с.

14. Пырочкин В.М., Мирончик Е.В. Роль и место норваска в профилактике сердечно-сосудистой заболеваемости: новые данные доказательной медицины. – «Медицинские новости». - №9. – 2006. – С.65-69.

15. Седьмой доклад объединенного национального комитета по предупреждению, распознаванию, оценке и лечению высокого артериального давления (США) – JNC (J HK – VII). – «Кардиология». - №7. – 2003. – С.87-91.

16. Сидоренко Б.А. Бета-адреноблокаторы: современные аспекты применения в кардиологии. – «Кардиология». – 1998. - №2. – С.84-96.

17. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартан. Основы клинической фармакологии. Часть 1 // Кардиология. - №1. – М., 2003. – С.90-96.

18. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Современная классификация антагонистов кальция. – «Кардиология». - №3. – 1997. – С.96-99.

19. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В., Стеценко Т.М. и др. // Блокатор АТ₁ – ангиотензиновых рецепторов Лозартан. Часть 1. Основы клинической фармакологии. – «Кардиология». – 2003. - №1. – С.90-97.

20. Сиренко Ю. // Диагностика, профилактика и лечение артериальной гипертензии. – «Лiкi Украiни». – 2004. - №1. – С.6-9.

21. Сорока Н.Ф., Лемешев А.Ф. // Бета-адреноблокаторы в лечении ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии. – «Здравоохранение». – 2000. - №16. – С.782-787.

22. Ушкалова Е.А. // Фармакологические свойства амлодипина – антагониста кальция последнего поколения. – Фарматека. - №14. – 2004. – С.46-58.

23. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств. – М., 2010. – С.938.

24. Чазов Е.И., Беленков Ю.Н., Борисова Е.О. и др. Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний // ЗАО «Издательство и литература», 2005. – 971с.

25. Чазова И.Е., Остроумова О.Д., Бойцов С.А. Комбинированная терапия больных артериальной гипертонией. – Москва. – 2004. – 47с.

26. Чазова И.Е., Фомин В.В., Разуваев М.А. Прямой ингибитор ренина алискирен – инновационная стратегия антигипертензивной терапии // Consilium Medicum. - №1. – М., 2009. – С.3-7.

27. A.F. Sanjuniani, V. Genelhu et al. Влияние моксонидина на симпатическую нервную систему, артериальное давление, активность ренина плазмы, альдостерон плазмы, лептин и метаболический профиль препарата у больных артериальной гипертонией и с ожирением // Обзоры клинической кардиологии. - №7. – 2006. – С.48-59.

28. Epstein M. Новый блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина лерканидипин // Consilium Medicum. - №1. – Т.2. – М., 2009. – С.66-75.

29. Rahmouni K., Haynes W.G., Mark A.L. Cardiovascular and sympathetic effects of leptin. Curr Hypertens Rep. – 2004. - №4. – S.II9-25.

30. Rupp H., Jacob R. et al. // Обзоры клинической кардиологии. – 2006. – №8. – С.2-41.

Date: 2015-07-01; view: 359; Нарушение авторских прав