Ацикловир

Механизм действия. Является аналогом естественного нуклеозида гуанозина (ациклогуанозин). Противовирусное действие оказывает активный метаболит ацикловира – ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и блокирует синтез вирусной ДНК. Обладает очень низкой токсичностью, т.к. не действует на ДНК-полимеразу клеток человека и неактивен в здоровых клетках.

Спектр действия: Herpes symplex 1 и 2 типа, Varicella-zoster, цитомегаловирус (в 470 раз менее чувствителен к ацикловиру, чем ВПГ 1 типа).

Фармакокинетика.Биодоступность при приеме внутрь 15-20%, хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ, экскретируется преимущественно почками (60–90% в неизмененном виде), период полувыведения 2–3 часа. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) период полувыведения значительно возрастает - до 20 часов

Нежелательные побочные эффекты. Местные – жжение (при нанесении на слизистые оболочки), флебит (при в/в введении). Системные - боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея; заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства, обструктивная нефропатия, головная боль, головокружение.

Показания для назначения. Инфекции, вызванные ВПГ 1 и 2 типа: поражения кожи и слизистых оболочек, офтальмогерпес, генитальный герпес, герпетический энцефалит, неонатальный герпес. Инфекции, вызванные вирусом varicella-zoster: опоясывающий лишай, ветряная оспа, пневмония, энцефалит, профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации почек.

Способ применения: внутрь назначают 5 раз в сутки (через каждые 4 ч, независимо от приема пищи), с ночным перерывом 8 часов. Внутривенно - вводят медленно, не менее чем в течение 1 часа. На 1 г ацикловира вводят 1 л жидкости.