Характеристика конкурентных ингибиторов

АВТОНОМНАЯ САМОРЕГУЛЯЦИЯ ФЕРМЕНТАТИВНЫХ ПРОЦЕССОВ

Существуют различные механизмы регуляции процессов, протекающих в организме.

3 уровня регуляции:

1) Самый молодой уровень филогенетически - НЕЙРОГУМОРАЛЬНАЯ регуляция (с участием центральной нервной системы, классических гормонов и гормонов местного действия)

2) РЕГУЛЯЦИЯ НА ГЕНЕТИЧЕСКОМ УРОВНЕ - изменение скорости биосинтеза белка.

3) Филогенетически наиболее старый уровень - АВТОНОМНАЯ САМОРЕГУЛЯЦИЯ ФЕРМЕНТОВ.

АВТОНОМНАЯ САМОРЕГУЛЯЦИЯ - это регуляция, которая происходит благодаря только самим участникам реакции, то есть за счет фермента, его субстрата (или субстратов) и/или продуктов деятельности данного фермента. Фермент не только работает, но еще и сам себя регулирует.

Механизмы автономной саморегуляции очень многочисленны, но построены на двух основных принципах.

1) Механизмы, основанные на кинетических свойствах фермента, количественно характеризуемых К_м и V_max - это механизмы КИНЕТИЧЕСКОГО ТИПА.

2) Второй принцип связан с аллостерическими свойствами фермента, то есть со способностью фермента угнетаться или активироваться под действием субстрата и/или продуктов. Это механизмы АЛЛОСТЕРИЧЕСКОГО ТИПА.

Такие аллостерические механизмы есть не у каждого фермента. Они обычно акладываются на механизмы кинетического типа и определяют особенности регуляции данного фермента.

ХАРАКТЕРИСТИКА КОНКУРЕНТНЫХ ИНГИБИТОРОВ

Конкурируют с субстратом за обладание активным центром фермента. По структуре они похожи на субстрат. Присоединяются к адсорбционному центру фермента: действуют на стадии I-го этапа ферментативного катализа. Поэтому конкурентные ингибиторы увеличивают K_m и уменьшают сродство фермента к субстрату. Они не изменяют V_max ферментативной реакции: при повышении концентрации субстрата действие конкурентных ингибиторов можно преодолеть - молекулы конкурентного ингибитора постепенно вытесняются субстратом с активного центра фермента.