Ненуклеозидные ингибиторы обратной

Транскриптазы ВИЧ

К группе ненуклеоизидных ингибиторов обратной транскриптазы относятся невирапин и ифавиренц. Они ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса, потому активны в отношении остро инфицированных клеток.

Показания.

Комбинированная терапия инфекции, вызыванной ВИЧ-1 (невирапин, ифавиренц).

Профилактика передачи инфекции, вызыванной ВИЧ-1, от матери к новогорожденному (невирапин).

Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (ифавиренц).

НЕВИРАПИН (NVP).

Механизм действия.

Вызывает разрушение каталитического участка обратной транскриптазы ВИЧ-1. Блокирует активность РНК- и ДНК-зависимой полимеразы. Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческой a-, b-, g- или сигма-ДНК-полимеразы. При монотерапии быстро и практически навсегда развивается устойчивость вирусов. Активен в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса. В комбинации с зидовудином уменьшает число вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4-клеток; замедляет прогрессирование заболевания.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к невирапину.

Относительные:

- острый вирусный гепатит;

- хронический активный вирусный гепатит.

ИФАВИРЕНЦ (EFV).

Механизм действия.

Селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные a-, b-, g- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение нескольких недель. Активен в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к ифавиренцу;

- беременность;

- кормление грудью.

Относительные:

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- активный вирусный гепатит;

- алкоголизм;

- наркомания;

- энцефалопатия;

- возраст до 3 лет;

- масса тела менее 13 кг.