Средства, стимулирующие преимущественно в-адренорецепторы (в-адреномиметики)

Изадрин (изопреналина гидрохлорид) оказывает прямое стимулирующее действие на в-адренорецепторы. Изадрин возбуждает в₁, в₂-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя в₁-рецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и в₂-рецепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастолическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Он эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект), уменьшает тонус мышц жкт, расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие в₂-рецепторы. Стимулирует ЦНС.

Применяют при бронхоспазме, атриовентрикулярных блокадах.

Нежелательные эффекты: тахикардия, сердечные аритмии, тремор, головная боль.

С учетом ряда побочных эффектов (особенно тахиаритмии), возникающих при использовании изадрина при БА и связанных с в₁-адреномиметическим действием, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на в₂-адренорецепторы. К ним относятся сальбутамол, тербуталин, фенотерол. Они отличаются от изадрина менее выраженным влиянием на в₁-рецепторы сердца. Кроме того, они эффективны при приеме внутрь, по сравнению с изадрином действуют более продолжительное время. Применяют их в качестве бронхолитических средств (ингаляционно, внутрь, парентерально), а также для снижения активности миометрия.

К веществам, избирательно стимулирующим в₁-рецепторы, относится добутамин. Основной эффект - выраженное положительное инотропное действие. Применяют в качестве кардиотонического средства.

Изадрин (Isadrinum)

Способ применения и дозы: внутрь по 1-2 таб 3-4 раза в сут. под язык, в виде ингаляций по 0,5-1 мл 0,5% или 1% р-ра 2-4 раза в сут. Парентерально вводят по 0,5-1 мл 0,5% р-ра.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 20 шт.; в ампулах по 1 мл 0,5% р-ра, по 5 штук в упаковке, и аэрозоль по 25 г. Список Б.

Сальбутамол (Salbutamolum)

Аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г. [2, 4,]