Главная Случайная страница


Полезное:

Как сделать разговор полезным и приятным Как сделать объемную звезду своими руками Как сделать то, что делать не хочется? Как сделать погремушку Как сделать неотразимый комплимент Как противостоять манипуляциям мужчин? Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами Как сделать идею коммерческой Как сделать хорошую растяжку ног? Как сделать наш разум здоровым? Как сделать, чтобы люди обманывали меньше Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили? Как сделать лучше себе и другим людям Как сделать свидание интересным?

Категории:

АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника






Триптамин, 2,а-диметил; индол, 2-метил-3-(2-амино)-пропан; 2-а-диметилтриптамин; 2-метил-3-(2-амино)-пропилиндол; 2-Me-a-MT





 

Синтез: К раствору 4,78 г 2-метилиндол-3-карбоксальдегида в 18 мл нитроэтана добавили 0,77 г безводного ацетата аммония и нагревали смесь на паровой бане в течение 2 часов. Избыток нитроэтана упарили в вакууме и остаток, красно-оранжевое твердое вещество, отделили и промыли водой. После высушивания его растерли в порошок под 25 мл метанола, отфильтровали и высушили на воздухе до постоянного веса. Таким образом, получили 3,8 г (59%) 1-(2-метилиндол-3-ил)-2-нитропропена с т.пл. 146-148°С.

 

К 250 мл 1,0 М раствора алюмогидрида лития при комнатной температуре, в атмосфере азота, при интенсивном перемешивании прибавили насыщенный раствор 3,6 г 1-(2-метилиндол-3-ил)-2-нитропропена в теплом ТГФ. Добавление продолжалось 1,25 часа, реакционную смесь перемешивали еще 8 часов, и потом выдерживали при 40°С еще 8 часов. Затем суспензию охладили в ледяной бане и разложили избыток гидрида медленным последовательным прибавлением 30 мл изопропилацетата, 20 мл воды и, наконец, 20 мл 20% водного раствора NaOH. Получившуюся щелочную суспензию экстрагировали 3х100 мл изопропилацетата. Экстракты объединили, промыли 3х50 мл 10% водного NaOH, затем экстрагировали 10% водной уксусной кислотой. Этот экстракт промыли этилацетатом, защелочили добавлением 20% водного раствора NaOH и экстрагировали 3х50 мл CHCl3. Экстракты объединили, высушили над безводным сульфатом натрия и, после фильтрования от осушителя, растворитель упарили в вакууме. Оставшееся желтое масло перегнали в вакууме, при 150-160°С/1,8 мм Hg, получив слегка желтый продукт. Его растворили в нескольких миллилитрах MeOH и нейтрализовали раствором фумаровой кислоты в MeOH. Прозрачный раствор нагрели и разбавили двумя объемами горячего изопропилацетата. После охлаждения выпали тонкие белые кристаллы фумарата 2,а-диметилтриптамина (2,а-DMT). Их отфильтровали и высушили на воздухе до постоянного веса. Получили 1,64 г (60%) вещества с т.пл. 209-211°С.

 

Дозировка: 300-500 мг

 

Продолжительность: 7-10 часов.



 

Качественные комментарии: (200 мг, внутрь) «Я чувствовал себя всего лишь слегка опьяненным. Вероятно, если какое-то действие и есть, то небольшое».

 

(300 мг, внутрь) «Прошел час, прежде чем я осознал, что что-то происходит. Что-то очень тонкое, какое-то пощипывание лица, огни стали несколько ярче. Действительно расслабился, пытаюсь отпустить свою фантазию, сидя спокойно с закрытыми глазами. Но оно, по большей части, просто хорошо для того, чтобы сидеть спокойно. Мне казалось, что я нахожусь на краю чего-то, но я видел, что оно ускользает».

 

(450 мг, внутрь) «Это было почти так, как если бы я слишком много выпил. Я чувствовал себя хорошо, но я пытался повернуть ручку на радио, чтобы найти музыку, а в моих руках отсутствовала тонкая моторная координация. Мышление было абсолютно ясным, а музыка, которую я, наконец, нашел, прекрасно подходила для снов наяву. На краю моего поля зрения было несколько вспышек, и вещи, казалось, чувствуются мягче и богаче. Еда стала просто приключением вкусов, но, на самом деле, я не мог есть много. Очень спокойный и легкий сон начался примерно на 13 часе. На следующий день все еще легкое обезвоживание. В любом случае, получился очень приятный эксперимент».

 

Дополнения и комментарий: Я в самом деле люблю чувство удовлетворения, которое приходит вместе с успешным назначением фармакологического изменения как функции единичного изменения структуры. Это – священный грааль каждого энтузиаста SAR (SAR = Structure-Activity Relationship, соотношение структуры и активности). Сделайте изменение в структуре, наблюдайте соответствующее изменение в активности. Существует корреляция. Существует причинность. И так вы получаете новый, строго установленный факт науки, добавленный к пониманию вселенной.

 

К рассматриваемому вопросу. Что происходит, когда вы помещаете метильную группу во вторую позицию индольного кольца триптамина. В трех примерах, примерах наиболее изученных триптаминов, которые неактивны при приеме внутрь, они все становятся активны при пероральном приеме. DMT, DET и 5-МeO-DMT, эти три главные активные только парентерально психоделики (DET, в действительности, активен и перорально, см. соответствующую главу – прим. перев.) – все превращаются в активные при приеме внутрь вещества путем добавления простой метильной группы во вторую позицию. Как я детально показал в обсуждениях 2-Me-DMT, 2-Me-DET и Indapex, это как если бы этот кусочек массы появился на пути разрушительной аминооксидазы, защищая молекулу от ее ожидаемого первоклассного метаболического уничтожения.

 

А что происходит тут? Вы берете вещество, a-MT, которое уже имеет иммунитет к оксидазной системе, и уже активно перорально. Добавляете 2-метильную группу, получая 2-Me-a-MT, или 2,а-DMT. И что же происходит? Активность падает, а не растет, причем в десять раз. И она прекращается, так как это скорее седативное средство, чем стимулятор. Слишком много обобщений. Я подозреваю, что я не понимаю вселенную почти так же, как я думал, что понимаю.

 






Date: 2015-12-13; view: 138; Нарушение авторских прав

mydocx.ru - 2015-2018 year. (0.007 sec.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав - Пожаловаться на публикацию