Триптамин, 2,а-диметил; индол, 2-метил-3-(2-амино)-пропан; 2-а-диметилтриптамин; 2-метил-3-(2-амино)-пропилиндол; 2-Me-a-MT

Синтез: К раствору 4,78 г 2-метилиндол-3-карбоксальдегида в 18 мл нитроэтана добавили 0,77 г безводного ацетата аммония и нагревали смесь на паровой бане в течение 2 часов. Избыток нитроэтана упарили в вакууме и остаток, красно-оранжевое твердое вещество, отделили и промыли водой. После высушивания его растерли в порошок под 25 мл метанола, отфильтровали и высушили на воздухе до постоянного веса. Таким образом, получили 3,8 г (59%) 1-(2-метилиндол-3-ил)-2-нитропропена с т.пл. 146-148°С.

К 250 мл 1,0 М раствора алюмогидрида лития при комнатной температуре, в атмосфере азота, при интенсивном перемешивании прибавили насыщенный раствор 3,6 г 1-(2-метилиндол-3-ил)-2-нитропропена в теплом ТГФ. Добавление продолжалось 1,25 часа, реакционную смесь перемешивали еще 8 часов, и потом выдерживали при 40°С еще 8 часов. Затем суспензию охладили в ледяной бане и разложили избыток гидрида медленным последовательным прибавлением 30 мл изопропилацетата, 20 мл воды и, наконец, 20 мл 20% водного раствора NaOH. Получившуюся щелочную суспензию экстрагировали 3х100 мл изопропилацетата. Экстракты объединили, промыли 3х50 мл 10% водного NaOH, затем экстрагировали 10% водной уксусной кислотой. Этот экстракт промыли этилацетатом, защелочили добавлением 20% водного раствора NaOH и экстрагировали 3х50 мл CHCl3. Экстракты объединили, высушили над безводным сульфатом натрия и, после фильтрования от осушителя, растворитель упарили в вакууме. Оставшееся желтое масло перегнали в вакууме, при 150-160°С/1,8 мм Hg, получив слегка желтый продукт. Его растворили в нескольких миллилитрах MeOH и нейтрализовали раствором фумаровой кислоты в MeOH. Прозрачный раствор нагрели и разбавили двумя объемами горячего изопропилацетата. После охлаждения выпали тонкие белые кристаллы фумарата 2,а-диметилтриптамина (2,а-DMT). Их отфильтровали и высушили на воздухе до постоянного веса. Получили 1,64 г (60%) вещества с т.пл. 209-211°С.

Дозировка: 300-500 мг

Продолжительность: 7-10 часов.

Качественные комментарии: (200 мг, внутрь) «Я чувствовал себя всего лишь слегка опьяненным. Вероятно, если какое-то действие и есть, то небольшое».

(300 мг, внутрь) «Прошел час, прежде чем я осознал, что что-то происходит. Что-то очень тонкое, какое-то пощипывание лица, огни стали несколько ярче. Действительно расслабился, пытаюсь отпустить свою фантазию, сидя спокойно с закрытыми глазами. Но оно, по большей части, просто хорошо для того, чтобы сидеть спокойно. Мне казалось, что я нахожусь на краю чего-то, но я видел, что оно ускользает».

(450 мг, внутрь) «Это было почти так, как если бы я слишком много выпил. Я чувствовал себя хорошо, но я пытался повернуть ручку на радио, чтобы найти музыку, а в моих руках отсутствовала тонкая моторная координация. Мышление было абсолютно ясным, а музыка, которую я, наконец, нашел, прекрасно подходила для снов наяву. На краю моего поля зрения было несколько вспышек, и вещи, казалось, чувствуются мягче и богаче. Еда стала просто приключением вкусов, но, на самом деле, я не мог есть много. Очень спокойный и легкий сон начался примерно на 13 часе. На следующий день все еще легкое обезвоживание. В любом случае, получился очень приятный эксперимент».

Дополнения и комментарий: Я в самом деле люблю чувство удовлетворения, которое приходит вместе с успешным назначением фармакологического изменения как функции единичного изменения структуры. Это – священный грааль каждого энтузиаста SAR (SAR = Structure-Activity Relationship, соотношение структуры и активности). Сделайте изменение в структуре, наблюдайте соответствующее изменение в активности. Существует корреляция. Существует причинность. И так вы получаете новый, строго установленный факт науки, добавленный к пониманию вселенной.

К рассматриваемому вопросу. Что происходит, когда вы помещаете метильную группу во вторую позицию индольного кольца триптамина. В трех примерах, примерах наиболее изученных триптаминов, которые неактивны при приеме внутрь, они все становятся активны при пероральном приеме. DMT, DET и 5-МeO-DMT, эти три главные активные только парентерально психоделики (DET, в действительности, активен и перорально, см. соответствующую главу – прим. перев.) – все превращаются в активные при приеме внутрь вещества путем добавления простой метильной группы во вторую позицию. Как я детально показал в обсуждениях 2-Me-DMT, 2-Me-DET и Indapex, это как если бы этот кусочек массы появился на пути разрушительной аминооксидазы, защищая молекулу от ее ожидаемого первоклассного метаболического уничтожения.

А что происходит тут? Вы берете вещество, a-MT, которое уже имеет иммунитет к оксидазной системе, и уже активно перорально. Добавляете 2-метильную группу, получая 2-Me-a-MT, или 2,а-DMT. И что же происходит? Активность падает, а не растет, причем в десять раз. И она прекращается, так как это скорее седативное средство, чем стимулятор. Слишком много обобщений. Я подозреваю, что я не понимаю вселенную почти так же, как я думал, что понимаю.