Адренергические средства

Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов (α– и β‑) и а‑адренорецепторы бывают постсинаптическими α1, пресинаптическими и постсинаптическими α2, а среди β‑адренорецепторов выделяются аналогичные β1– и β2‑адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы – адреноми‑метики;

2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:

1) стимулирующие преимущественно а‑адренорецеп‑торы (а‑адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно в‑адренорецеп‑торы (β‑адреномиметики);

3) стимулирующие α– и β‑адренорецепторы (α‑, β‑адреномиметики).

а‑адреномиметики. К этой группе относится но‑радреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на а‑адренорецепторы, в небольшой степени – на в1– и меньше – на в2‑адренорецепторы.

Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas). Стимулирует а‑адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.

Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %‑ного раствора) в 500 мл 5%‑ного раствора глюкозы.

Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.

Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовенти‑кулярной блокаде. Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %‑ного раствора № 10. Список Б.

Мезатон (Mesatonum). Действует преимущественно на а‑адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норад‑реналин.

Побочное действие и противопоказания: такие же. Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1%‑ного раствора. Список Б.

Фетанол (Phetanolum). Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.

Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1%‑ного раствора.

Нафтизин (Naphthyzinum). Синоним: Sanorine.

Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05– 0,1 %‑ного раствора.

35. β‑адреномиметики,α‑и β‑адреномиметики

Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β1– или на β1– и β2‑адренорецепторы. Стимуляция β2‑адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность β1‑рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.

Изадрин (Isadrinum).

Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1–2 таблетке 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5–1 %‑ного раствора 2–4 раза в день.

Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %‑ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.

Алупент (Alupent). Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.

Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %‑ного раствора и флаконы по 20 мл 2%‑ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.

Синоним: Astmopent.

Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %‑ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.

Добутамин (Dobutaminum). Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.

Побочные действия: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.

Противопоказания: субаортальный стеноз.

Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %‑ном растворе натрия хлорида. Фенотерол (Fenoterolum).

Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.

Применение: бронхиальная астма.

Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2–3 раза в день. Под названием партусистен (Partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.

Салбутамол (Salbutamolum).

Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.

Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г.

α– и β‑адреномиметики.

Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирую‑щим действием как на а‑, так и на в‑адренорецепторы.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochlo‑ridum). Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %‑ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисер‑дечно, при глаукоме – 1–2 %‑ный раствор в каплях.

Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.

Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.

36. Адреноблокаторы, α‑адреноблокаторы

Антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α– или в‑адренорецепторы делят на две группы:

1) α‑адреноблокаторы;

2) в‑адреноблокаторы.

В свою очередь, а‑адреноблокаторы подразделяются на блокаторы α1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы α2‑адренорецепторов (йохимбин).

β‑адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на:

1) в‑адреноблокаторы без внутренней симпатомиме‑тической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

2) β‑адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, ал‑пренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

3) β‑адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияю‑щие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. а‑адреноблокаторы и лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1– и α2‑адрено‑рецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии.

α1‑, α2‑адреноблокаторы (неселективного действия).

Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin).

Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус.

Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.

Способ применения: назначают внутрь по 10–20 капель в 0,5 стакана воды 1–3 раза в день.

Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,2 %‑ного раствора. Список Б.

Фентоламин (Phentolaminum).

α‑адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме.

Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день, возможно – до 0,1 г 3–5 раз в день.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи.

Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно‑сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025, ампулы, содержащие по 0,005 г препарата.