Омнопон

Омнопон (пантонон) представляет собой смесь 5 алколоидов опия. В состав омнопон входят морфин гидрохлорид, наркотин, кодеин, папаверина гидрохлорид тебаин, причем содержание морфина с омнопоне составляет 48-50%.

Благодаря высокому содержанию морфина омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алколоида, и применяется по тем же показаниям, что и морфин. От морфина омнопон отличается лишь тем, что не вызывает спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов, так как содержит алколоиды изохинолинового ряда (папаверин и наркотин) Последние в противоположность морфину действуют расслабляющее, и препятствуют развитию спазмов гладкой мускулатуры под влиянием морфина. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, например при почечной или печеночной колике, омнопон имеет очевидные преимущества перед морфином.

24.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

К данной группе наркотических анальгетиков относят синтетические препараты, отличающиеся от морфина по химической структуре, но близкие к нему по фармакологическому действию. В связи с этим их можно рассматривать как заменители морфина.

ПРОМЕДОЛ несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу.

Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на все спазмолитическое действие.

Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений. При дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющие действия промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на тонус матки, не изменяя при этом его влияние на сократимость миометрия. Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болями ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др). При подготовке к операции и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др). С учетом влияния промедола препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

ФЕНТАНИЛ - один из наиболее активных синтетических анальгетиков (100-150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2-3мин. Длительность действия фентанила составляет 15-20мин.

Благодаря указанным выше особенностями (сильным, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезин.

Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном петриоде и т.п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в

25.

виду, что фентанил очень сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр.

Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин (лексир, фортрал), который на аналгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

ПРЕПАРАТЫ

Морфин гидрохлорид - белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Назначают обычно под кожу по 1 мл 1% раствора. Иногда назначают по 0,01-0,02г внутрь (в порошках таблетках), или ректально по 0,01г (в ректальных суппозиториях).

23.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь и под кожу – разовая 0,02г, суточная 0,05г.

Форма выпуска: таблетки по 0,01г, ампулы и шприц-тюбик на 1мл 1% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

ОМНОПОН. порошок кремового или коричневато-желтого цвета, растворимый в воде. Подкожно вводят в виде 1% или 2% раствора по 1мл. Иногда назначают внутрь или ректально по 0,01-0,02г.

Высшая дозы (для взрослых): внутрь и под кожу- разовая 0,05г, суточная 0,1г.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1мл 1% или 2% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

ПРОМЕДОЛ - белый порошок, легко растворимый в воде. Назначают внутрь по 0,025 – 0,05г на прием (в порошках или таблетках) и парентерально (под кожу, внутримышечно, в вену) по 1-2мл 1% и 2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых); внутрь- разовая 0,05г, суточная 0,2г, под кожу – разовая 0,04г. суточная 0,16г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,025г. ампулы и шприц-тюбик по 1мл 1% и 2% раствора.

Хранение: список А;

НАЛОРФИНА ГИДРОХЛОРИД – белый порошок, легко растворимый в воде.

Взрослым вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно по 1-2мл 0,5% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют с интервалами 10-15мин. Общее количество введенного препарата должна быть не более чем 3мл 0,5% раствора.

26.

Новорожденным препарат вводят в пупочную вену по 0,2-0,5мл 0,06% раствора. При необходимости инъекции повторяют через 1-2мин.

Форма выпуска: порошок; 0,5% раствор в ампулах по 1мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5мл (для новорожденных).

Хранение: списка А; в защищенном от света месте.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Ненаркотические анальгетики по характеру и силе болеутоляющего действия, а также по ряду других свойств отличаются от наркотических анальгетиков. Основные различия между этими группами анальгетиков приведены в таблице.

Особенности ненаркотических анальгетиков сводятся к следующему:

1) по силе анальгетического действия ненаркотические анальгетики значительно уступают наркотическим и практически неэффектины при

интенсивных болях анальгетических действиях проявляется преимущественно при болях, связанных с воспитательными процессами, особенно при воспалительных поражениях суставов, мышц, нервов (артриты, миозиты, невралгии);

2) ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания; не вызывают эйфории, лишены снотворного действия, к ним не развиваются привыкание и лекарственная зависимость (пристрастие).

1) ненаркотические анальгетики вызывают противовоспалительный и жаропонижающий эффект, который отсутствует у наркотических анальгетиков.

2) Таким образом, основными фармакологическими свойствами ненаркотических анальгетиков являются анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

Основные эффекты ненаркотических анальгетиков связана с тем, что жти вещества являются игибитором и фермента циклооксигеназы.

Под влиянием этого фермента в тканях организма из арахидиновой кислоты образуются особые биологические активные вещества – простагландины, которые применяют участие в механизмах возникновения боли, лихорадки и воспаления.

СХЕМА ОБРАЗОВАНИЯ ПОСТАГЛАНДИНОВ, ТРОМБОКСАНА А₂ И ПРОСТАЦИКЛИНА И ОСНОВАН НАПРАВЛЕННОСТЬ

ДЕЙСТВИЯ НЕ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ.

Арахидоновая кислота

27.

28.

При различных повреждающих воздействиях на ткани (действие токсинов микроорганизмов, химических веществ и т. д.) из фосфолипидов клеточных мембран образуется арахидоновая кислота, которая под влиянием циклооксигеназы (простагландинсинтетазы) превращается в простагландины. Действуя на болевые нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность к брадикининуполипептиду, образующемуся в тканях при воспалении одновременно с простаглпндинами и являющемуся сильным стимулятором болевых окончаний. Таким образом, накопление простагландинов в ткани сопровождается возникновением боли.

Кроме того, непосредственно в тканях под влиянием простагландинов наступает расширение сосудов, развиваются отек, инфильтрация

нейтрофилами, т.е. появляются типичные местные признаки воспалительной реакции. В связи с этим в настоящее время простагландины рассматриваются как медиаторы воспаления. Температура тела при лихорадке повышается вследствие того, что простагландины стимулируют активность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе. При этом теплопродукция в организме возрастает, а теплоотдача снижается.